| 公開(公告)號 | CN1914221A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200380110997.6 |
| 申請日期 | 2003.11.20 |
| 專利名稱 | 6-11雙環(huán)酮大環(huán)內(nèi)酯衍生物 |
| 主分類號 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 埃納恩塔制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 柯日新;王國強;方里譚;牛德強;福哈胡;邱遙齡;王燕春;馬瑞那·巴沙耶克;侯 英;彭鈺林;金西進;劉同柱;杰伊·賈德森·法默;許國友 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-20 PCT/US2003/037520 |
| 進入國家日期 | 2006.07.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種以下式： 代表的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽、酯或前藥，其中 A選自 a)-OH； b)-ORp，其中Rp為羥基保護基； c)-R1，其中R1獨立地選自： (1)芳基； (2)取代芳基； (3)雜芳基；及 (4)取代雜芳基； d)-OR1，其中R1如之前的定義； e)-R2，其中R2選自： (1)氫； (2)鹵素； (3)C1-C12烷基，其任選地包括0、1、2或3個選自O(shè)、S或N的雜原子、任選地以一或多個選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代； (4)C2-C12鏈烯基，其任選地包括0、1、2或3個選自O(shè)、S及N的雜原子、任選地以一或多個選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代；及 (5)C2-C12炔基，其任選地包括0、1、2或3個選自O(shè)、S及N的雜原子、任選地以一或多個選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代； f)-OR2，其中R2獨立地如之前的定義； g)-S(O)nR11，其中n＝0、1或2，且R11獨立地為氫、R1或R2，其中R1及R2如之前的定義； h)-NHC(O)R11，其中R11如之前的定義； i)-NHC(O)NHR11，其中R11如之前的定義； j)-NHS(O)2R11，其中R11如之前的定義； k)-NR14R15，其中R14及R15各自獨立為R11，其中R11如之前的定義；且 1)-NHR3，其中R3為氨基保護基； B選自： a)氫； b)氘； c)鹵素； d)-OH； e)R1，其中R1如之前的定義； f)R2，其中R2如之前的定義；及 g)-ORp，其中Rp如之前的定義， h)條件是當(dāng)B為鹵素、-OH或-ORp時，A為R1或R2； 或者，A與B和它們連接其上的碳原子一起，選自： a)C＝O； b)C(OR2)2，其中R2如之前的定義； c)C(SR2)2，其中R2如之前的定義； d)C[-O(CH2)m]2，其中m＝2或3； e)C[-S(CH2)m]2，其中m如之前的定義； f)C＝CHR11，其中R11如之前的定義； g)C＝N-O-R11，其中R11如之前的定義； h)C＝N-O-Ar1-M-Ar2，其中 (1)-Ar1-為R31，其中R31獨立地選自： (a)R1，其中R1如之前的定義； (b)C1-C12烷基，其任選地包括0、1、2或3個選自O(shè)、S或N的雜原子、任選地以一或多個選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代； (c)C2-C12鏈烯基，其任選地包括0、1、2或3個選自O(shè)、S及N的雜原子、任選地以一或多個選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代；或者 (d)C2-C12炔基，其任選地包括0、1、2或3個選自O(shè)、S及N的雜原子、任選地以一或多個選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代； (2)-M-不存在或選自： (a)-C1-C12烷基，其任選地包括： 0-3個選自O(shè)、S或N的雜原子；及 0-3個選自-C＝N-、-N＝N、-C(O)-的基團； (b)-C2-C12鏈烯基，其任選地包括： 0-3個選自O(shè)、S或N的雜原子；及 0-3個選自-C＝N-、-N＝N、-C(O)-的基團； (c)-C2-C12炔基，其任選地包括： 0-3個選自O(shè)、S或N的雜原子；及 0-3個選自-C＝N-、-N＝N、-C(O)-的基團； (d)取代芳基； (e)取代雜芳基；或者 (f)取代雜環(huán)烷基；且 (3)-Ar2選自： (a)芳基； (b)取代芳基； (c)雜芳基；或者 (d)取代雜芳基； i)C＝NNHR11，其中R11如之前的定義； j)C＝NNHC(O)R11，其中R11如之前的定義； k)C＝NNHC(O)NHR11，其中R11如之前的定義； 1)C＝NNHS(O)2R11，其中R11如之前的定義； m)C＝NNHR3，其中R3如之前的定義； n)C＝NR11，其中R11如之前的定義；或 o)C＝N-N＝CHR11，其中R11如之前的定義； X與Y其中之一為氫而另一者選自： a)氫； b)氘； c)-OH； d)-ORp，其中Rp如之前的定義； e)-NR4R5，其中R4與R5各自獨立地選自： (1)氫； (2)C1-C12烷基，任選地以一或多個選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代；或 (3)R4與R5和它們連接其上的氮原子一起形成3-10員雜烷基環(huán)，其包含0-2個選自O(shè)、S及N的額外的雜原子； 或者，X與Y與它們連接其上的碳原子一起，選自： a)C＝O； b)C＝N-Q，其中Q選自： (1)-R11，其中R11如之前的定義； (2)氨基保護基； (3)-C(O)R11，其中R11如之前的定義； (4)-OR6，其中R6獨立地選自： (a)氫； (b)-CH2O(CH2)2OCH3 (c)-CH2O(CH2O)nCH3，其中n如之前的定義； (d)-C1-C12烷基，任選地以一或多個選自芳基、取代芳基、雜芳基及取代雜芳基的取代基取代； (e)-C3-C12環(huán)烷基； (f)-C(O)-C1-C12烷基； (g)-C(O)-C3-C12環(huán)烷基； (h)-C(O)-R1，其中R1如之前的定義；或 (i)-Si(Ra)(Rb)(Rc)，其中Ra、Rb及Rc各自獨立地選自C1-C12烷基、芳基及取代芳基；或 (5)O-C(R7)(R8)-O-R6，其中R6如之前的定義，條件為R6非C(O)-C1-C12烷基、C(O)-C3-C12環(huán)烷基或C(O)-R1，且R7與R8與它們連接其上的碳原子一起形成C3-C12環(huán)烷基，或者各自獨立地選自： (1)氫；或 (2)C1-C12烷基； L選自： a)-CH3； b)-CH2CH3； c)-CH(OH)CH3； d)C1-C6烷基， |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式I的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽、酯或前藥：其可展現(xiàn)抗細菌的特性。本發(fā)明進一步涉及包含前述化合物的藥物組合物，用以給予需要抗生素治療的個體。本發(fā)明還涉及利用包含本發(fā)明化合物的藥物組合物對個體中細菌感染進行治療的方法。本發(fā)明更進一步包括制備本發(fā)明化合物的方法。 |
| 國際公布 | 2005-07-07 WO2005/061526 英 |
