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17α,22-二羥基呋甾化合物及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所;云南白藥集團(tuán)股份有限公司/田偉生;王真;朱偉明
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1273481C  
公開(kāi)(公告)日 2006.09.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410024930.7  
申請(qǐng)日期 2004.06.04  
專利名稱 17α,22-二羥基呋甾化合物及其用途  
主分類號(hào) C07J71/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07J71/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所;云南白藥集團(tuán)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 田偉生;王 真;朱偉明  
地址 200032上海市楓林路354號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開(kāi)祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 鄔震中  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種17α,22-二羥基呋甾化合物,其具有如下的結(jié)構(gòu)式:或R1,R2和R3=H,C1-10直鏈、環(huán)烷基或烯基,三乙基硅基,二甲基叔丁基硅基,二苯基叔丁基硅基,甲氧甲基或四氫吡喃基;R4=H,C1-10直鏈、環(huán)烷基、烯基或炔基,R5=C1-10直鏈或環(huán)烷基,R6=H,C1-10直鏈、環(huán)烷基或烯基,三乙基硅基,二甲基叔丁基硅基,二苯基叔丁基硅基,甲氧甲基,四氫吡喃基。  
摘要 本發(fā)明涉及一種17α,22-二羥基呋甾化合物及其用途。該化合物具有如下的結(jié)構(gòu)式:∴或∴。其中R1,R2和R3=H,C1-10直鏈、環(huán)烷基或烯基,三乙基硅基,二甲基叔丁基硅基,二苯基叔丁基硅基,甲氧甲基或四氫吡喃基。R4=H,∴C1-10直鏈、環(huán)烷基、烯基或炔基,R5=C1-10直鏈或環(huán)烷基,R6=H,C1-10直鏈、環(huán)烷基或烯基,三乙基硅基,二甲基叔丁基硅基,二苯基叔丁基硅基,甲氧甲基,四氫吡喃基。以便宜易得的薯蕷皂甙元為起始原料,經(jīng)F-環(huán)的降解、降解產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造得到了17α,22-二羥基呋甾化合物。該化合物再經(jīng)F-環(huán)的重建轉(zhuǎn)化為具有藥用價(jià)值的噴腦皂甙元。合成方法簡(jiǎn)便,適合工業(yè)化生產(chǎn)。為藥用植物重樓屬植物的活性成分之一——噴腦皂甙元之糖苷化合物提供了有效的合成方法。  
國(guó)際公布  
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