公開(公告)號
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CN1906159A
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公開(公告)日
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2007.01.31
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申請(專利)號
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CN200480039805.1
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申請日期
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2004.12.27
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專利名稱
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前列腺素硝基氧衍生物
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主分類號
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C07C405/00(2006.01)I
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分類號
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C07C405/00(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61K31/5575(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.1.5 EP 04100001.9
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申請(專利權(quán))人
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尼考斯股份公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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E·翁吉尼;F·本內(nèi)迪尼;V·基羅利;P·德爾索爾達托
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地址
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法國索法亞安蒂波利斯-瓦爾博納
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頒證日
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國際申請
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2004-12-27 PCT/EP2004/014820
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進入國家日期
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2006.07.04
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項
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通式(I)化合物或其藥學(xué)可接受的鹽或立體異構(gòu)體 R-X-Y-ONO2 (I) 其中,R是式(II)的前列腺素殘基: 其中, 符號---代表單鍵或雙鍵; L選自下列基團: X是-O-、-S-或-NH-; Y是具有下列含義的二價基團 a) -直鏈或支鏈C1-C20亞烷基,任選被一個或多個選自下列基團的取代基取代:鹵原子、羥基、-ONO2或T,其中,T是 -OC(O)(C1-C10烷基)-ONO2或-O(C1-C10烷基)-ONO2; -由5到7個碳原子形成環(huán)亞烷基環(huán)的環(huán)亞烷基,該環(huán)任選被側(cè)鏈T1取代,其中,T1是直鏈或支鏈C1-C10烷基; 其中,n是0到20的整數(shù),并且n1是1到20的整數(shù); 其中 X1=-OCO-或-COO-,并且R2是H或CH3; Z是-(CH)n1-或以上b)中定義的二價基團 n1如上定義,并且n2是0到2的整數(shù); 其中: Y1是-CH2-CH2-(CH2)n2-;或-CH=CH-(CH2)n2-; Z是-(CH)n1-或以上b)中定義的二價基團 n1、n2、R2和X1如上定義; 其中: n1和R2如上定義,R3是H或-COCH3; 條件是當(dāng)Y選自b)-f)中提及的二價基團時,-ONO2基團與-(CH2)n1鍵合; 其中,X2是-O-或-S-,n3是1到6的整數(shù),并且R2如上定義; 其中: n4是0到10的整數(shù); n5是1到10的整數(shù); R4、R5、R6、R7相同或不同,并是H或直鏈或支鏈C1-C4烷基; 其中,-ONO2基團連接到 其中,n5如上定義; Y2是飽和的、不飽和的或芳香的5或6元雜環(huán),包含一個或多個選自氮、氧、硫的雜原子, 并選自
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摘要
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描述了具有改善的藥理學(xué)活性和提高的耐受性的前列腺素硝基氧衍生物。它們可以用于治療青光眼和高眼壓。
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國際公布
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2005-07-28 WO2005/068421 英
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