| 公開(公告)號(hào) | CN1906155A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480040898.X |
| 申請日期 | 2004.12.02 |
| 專利名稱 | 異羥肟酸酯衍生物及其醫(yī)藥用途 |
| 主分類號(hào) | C07C259/10(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C259/10(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;C07D213/84(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.3 US 60/526,262 |
| 申請(專利權(quán))人 | 利奧制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·芬肖爾特;J·托爾豪格;B·諾雷馬克 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-02 PCT/DK2004/000840 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.07.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑化物 其中R1表示氫，或者直鏈、支鏈和/或環(huán)狀的飽和或不飽和烴基團(tuán)， 任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、氨基、硝基及氰基； D表示氮或C-R2； E表示氮或C-R3； F表示氮或C-R4； G表示氮或C-R5； R2、R3、R4及R5相同或不同，獨(dú)立代表氫、鹵素、羥基、氨基、硝基、羧基、氰基、烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷氧羰基氧基、烷基羰基、烷氧基磺酰氧基、氨基磺酰基、烷基磺�；被⒓柞；�、氨基羰基、烷基羰基氨基或直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基團(tuán)，任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、氨基、硝基、羧基、氰基、烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷氧羰基氧基、烷基羰基、烷氧基磺酰氧基、氨基磺�；�、烷基磺酰基氨基、甲酰基、氨基羰基及烷基羰基氨基， 或者R2與R3、或R3與R4、或R4與R5，與它們所連接的碳原子一起形成5元或6元碳環(huán)或雜環(huán)； W表示氧、硫、兩個(gè)氫原子、＝CH2、＝N-O-R6或基團(tuán)＝N(R6)； R6表示氫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烯基、環(huán)烯基、芳基、雜芳基、烯基、炔基或烷基； X與Y獨(dú)立表示下式基團(tuán)：-(CH2)i-NH-C(O)-(CH2)j-、-(CH2)k-C(O)-(CH2)m-、-(CH2)n-、-(CH2)p-CH＝CH-(CH2)q-、-(CH2)r-O-(CH2)s-、-(CH2)t-NH-(CH2)u-、-(CH2)w-C(O)-NH-(CH2)z-，其中i、j、k、m、n、p、q、r、s、t、u、w及z均為0-6的整數(shù)，其中所述基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自R7的取代基取代； R7表示氫、氧代、硫代、鹵素、羥基、氨基、亞氨基、硝基、羧基、氨甲�；�、氰基、環(huán)烷基、烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烯基、雜環(huán)烷基-雜芳基、雜環(huán)烷基羰基氨基、環(huán)烯基、烯基、炔基、烷氧基、烷氧基亞氨基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烯基羰基氧基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、烷基硫脲基、烷基羰基、烷氧基磺酰氧基、氨基磺酰基、烷基磺�；被�、烷基磺酰基、芳基磺�；⒓柞；�、氨基羰基及烷基羰基氨基，其中所述氨基、亞氨基、環(huán)烷基、烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烯基、雜環(huán)烷基-雜芳基、雜環(huán)烷基羰基氨基、環(huán)烯基、烯基、炔基、烷氧基、烷氧基亞氨基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烯基羰基氧基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、烷基硫脲基、烷基羰基、烷氧基磺酰氧基、氨基磺�；�、烷基磺�；被�、烷基磺�；�、芳基磺�；�、氨基羰基及烷基羰基氨基任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：氫、鹵素、氧代、硫代、羥基、氨基、亞氨基、硝基、羧基、氰基、烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷氧羰基氧基、烷基羰基、烷氧基磺酰氧基、氨基磺�；⑼榛酋；被�、烷基磺�；�、芳基磺酰基、氨基羰基氧基、雜芳基磺�；被�、甲�；�、氨基羰基、三氟甲基、烷基羰基氨基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烯基、芳基、烷基脲基、烷基硫脲基、雜芳基、環(huán)烷基、烷基、環(huán)烯基、烯基、炔基及烷氨基羰基； B表示芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烯基、環(huán)烷基或環(huán)烯基，所有這些基團(tuán)均任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自R8的取代基取代； R8表示氫、鹵素、羥基、氨基、亞氨基、氧代、硫代、硝基、羧基、氰基、烷氧基、苯氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷氧基氨甲�；�、烷基羰基氧基、烷氧羰基氧基、烷基羰基、烷氧基磺酰氧基、氨基磺�；�、芳基磺酰基、烷基磺�；被�、甲酰基、氨基羰基、烷基脲基、烷基硫脲基、氨基羰基氧基、烷基羰基氨基、雜環(huán)烷基羰基氨基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烯基、芳基、雜芳基、烷氨基羰基及直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基團(tuán)，其中所述氨基、烷氧基、苯氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷氧基氨甲�；�、烷基羰基氧基、烷氧羰基氧基、烷基羰基、烷氧基磺酰氧基、氨基磺�；�、芳基磺酰基、烷基磺酰基氨基、氨基羰基、烷基脲基、烷基硫脲基、氨基羰基氧基、烷基羰基氨基、雜環(huán)烷基羰基氨基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烯基、芳基、雜芳基、烷氨基羰基及直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自R7的取代基取代； A表示直鏈、支鏈和/或環(huán)狀的飽和或不飽和烴基團(tuán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烯基或雜芳基，所有這些基團(tuán)均任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自R9的取代基取代； R9表示氫、氧代、鹵素、三氟甲基、羥基、氨基、硝基、羧基、氰基、烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、烷基硫脲基、烷基羰基、烷氧基磺酰氧基、氨基磺�；�、芳基磺酰基、烷基磺�；被�、芳基磺�；被�、雜芳基磺�；被�、烷基磺�；�、甲酰基、氨基羰基、烷基羰基氨基、烷氨基羰基、氨基羰基氧基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烯基、雜芳基及直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基團(tuán)，其中所述氨基、烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、烷基硫脲基、烷基羰基、烷氧基磺酰氧基、氨基磺�；�、芳基磺酰基、烷基磺�；被⒎蓟酋；被㈦s芳基磺�；被�、烷基磺�；�、氨基羰基、烷基羰基氨基、烷氨基羰基、氨基羰基氧基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烯基、雜芳基及直鏈或支鏈的 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑化物，這些化合物可以單獨(dú)使用或與一種或多種其他藥用活性化合物聯(lián)合用于治療中，從而治療與血管生成有關(guān)的疾病，例如癌癥。在式(I)中，D、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B和R8與說明書中定義相同。 |
| 國際公布 | 2005-06-16 WO2005/054179 英 |
