| 公開(公告)號 | CN1633412A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(專利)號 | CN03804118.9 |
| 申請日期 | 2003.02.17 |
| 專利名稱 | 新的氨基酸衍生物、它們的制備方法及含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07C257/18 |
| 分類號 | C07C257/18;A61K31/196;A61P7/04;C07C311/13;C07C311/19;C07D213/34;C07C259/18;C07D295/22;C07D261/20;C07K5/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.2.21 FR 02/02199 |
| 申請(專利權)人 | 瑟維爾實驗室 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·德南特伊;P·格洛阿內克;T·韋伯朗;A·呂潘 |
| 地址 | 法國庫伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/FR2003/000506 2003.2.17 |
| 進入國家日期 | 2004.08.18 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 具有下面的式(I)的化合物：其中：R1代表芳基、雜芳基或直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基，任選被一個或多個相同或不同的選自芳基及雜芳基的基團取代，或者R1代表式-(CO)-CR6R7NR8R9基團，其中：-R6代表氫原子或選自下列的基團：芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基及直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，任選被一個或多個相同或不同的選自下列的取代基取代：芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基及羧基，-R7代表氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，-或R6及R7一起形成(C3-C8)環(huán)烷基，-R8代表氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，-且R9代表氫原子或R’9基團，其中R’9代表選自下列的基團：·直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，任選被芳基、羧基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧-羰基或氨甲�；〈�，·芳基，·雜芳基，·及被選自下列取代基取代的磺酰基：(C3-C8)環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基(任選被芳氧基或雜芳氧基取代)、及任選被芳基、雜芳基、(C3-C8)環(huán)烷基或雜環(huán)烷基取代的直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，R2代表氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，R3代表氫原子或任選被一個或多個芳基取代的直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，R4代表飽和或不飽和的7-15元雙環(huán)系或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，任選被一個或多個芳基取代，或者R3、R4及攜帶它們的碳原子一起形成飽和或不飽和的3-18元單、二或三環(huán)環(huán)系，任選含有一個或多個選自O、S和N的雜原子，且任選被一個或多個相同或不同的選自下列的取代基取代：鹵素、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)三鹵代烷基、氨基(任選被一個或多個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代)及羧基，n代表0、1或2，Ar代表芳基或雜芳基，R5代表選自氨基、胍基、氰基及脒基的基團，任選被羥基或直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧-羰基取代，這些化合物的光學異構體及其藥學上可接受的酸加成鹽，雜環(huán)烷基指3-8元飽和的單環(huán)基團，其含有1、2或3個選自氧、氮和硫的雜原子，雜環(huán)可任選被一個或多個相同或不同的選自下列的取代基取代：鹵素、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、氧代、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)三鹵代烷基及氨基(任選被一個或多個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代)，芳基指苯基、聯(lián)苯基或萘基，這些基團均可任選被一個或多個相同或不同的選自下列的取代基取代：鹵素、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)三鹵代烷基、氨基(任選被一個或多個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代)及羧基，雜芳基指含有1、2或3個選自氧、氮及硫的雜原子的5-12元單環(huán)或雙環(huán)芳族基團，雜芳基可任選被一個或多個相同或不同的選自下列的取代基取代：鹵素、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、三鹵代甲基及氨基(任選被一個或多個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，在式(I)中：R1代表任選取代的芳基、雜芳基或(C1-C6)烷基，或者R1代表式-(CO)-CR6R7NR8R9基團，其中：R6、R7、R8和R9與說明書中定義相同，R2代表氫原子或烷基，R3代表氫原子或任選取代的烷基，R4代表氫原子或任選取代的烷基，或者R3、R4及攜帶它們的碳原子一起形成飽和或不飽和的3-18元單、二或三環(huán)環(huán)系，所述環(huán)任選含有一個或多個選自O、S和N的雜原子且任選被取代，n代表0、1或2，Ar代表芳基或雜芳基，R5代表任選被取代的氨基、胍基、氰基及脒基。本發(fā)明還涉及這些化合物的光學異構體及其藥學上可接受的酸加成鹽。 |
| 國際公布 | WO2003/070690 法 2003.8.28 |
