| 公開(公告)號 | CN1901908A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480039713.3 |
| 申請日期 | 2004.11.04 |
| 專利名稱 | 治療性化合物及其用途 |
| 主分類號 | A61K31/438(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/438(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.11.4 US 60/517,058 |
| 申請(專利權)人 | 伊利舍醫(yī)藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·迪斯特法諾;A·納佩爾;M·A·納維亞;R·A·克提斯;J·露利;J-F·龐斯;R·J·托馬斯;J·O·桑德斯 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-04 PCT/US2004/036870 |
| 進入國家日期 | 2006.07.03 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽： 式(I) 其中， R1是H、C1-C10烷基、芳基、芳基(C1-C6烷基)、雜芳基、雜芳基(C1-C6烷基)、環(huán)烷基、環(huán)烷基(C1-C6烷基)、雜環(huán)基、雜環(huán)基(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)-K-(C0-C6烷基)、芳基(C0-C6烷基)-K-(C0-C6烷基)、雜芳基(C0-C6烷基)-K-(C0-C6烷基)、環(huán)烷基(C0-C6烷基)-K-(C0-C6烷基)、或雜環(huán)基(C0-C6烷基)-K-(C0-C6烷基)；其中R1可與R2和R3中的一個或兩個及與其相連的碳共同形成雜環(huán)基或雜芳基環(huán)結構；其中K是O、S、SO、SO2、N(R5)C(O)、C(O)N(R5)、OC(O)、C(O)O、CR5＝CR5、或C≡C；其中各烷基可獨立被至少一個鹵素、C1-C6烷基、乙�；�、SO2R6、OR6、CO2R6取代；且其中各芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基可獨立被芳基、芳氧基、C1-C6烷基、鹵素、OR6、SO2R6、CF3、OCF3、NO2、N(R5)2、N(R5)C(O)(R5)、C(O)OR6、OC(O)R5、C(O)N(R5)2、SO2N(R5)2、或N(R5)SO2(R5)取代； R2是SO2R8；且其中R2可與R1和R3中的一個或兩個及與其相連的氮共同形成雜環(huán)基或雜芳基環(huán)結構； R3是H、C1-C6烷基、乙�；�、或芳基(C1-C6烷基)，其中芳基可任選被R6或OR6取代；且其中R3可與R1和R2中的一個或兩個及與其相連的氮共同形成雜環(huán)基或雜芳基環(huán)結構； 各R4獨立地是鹵素、C1-C6烷基、烷氧基、CN、N(R6)2、乙�；�、CF3或OCF3、OCH2CF3； 各R5獨立地是H、C1-C6烷基、乙�；�、環(huán)烷基、芳基、芳基(C1-C6烷基)、雜芳基、或雜芳基(C1-C6烷基)；其各自被一個或多個R4取代； 各R6獨立地是H或C1-C6烷基； 各R8獨立地是環(huán)烷基、環(huán)烷基(C1-C6烷基)、雜環(huán)基、雜環(huán)基(C1-C6烷基)、芳基、芳基(C1-C6烷基)、雜芳基、雜芳基(C1-C6烷基)、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基；其各自獨立被R9、鹵素、C1-C6烷基、OR5、CN、NO2、N(R5)2、C(O)R5、C(O)OR5、OC(O)R5、N(R5)C(O)R5、N(R5)C(O)OR5、C(O)N(R5)2、SR5、SO2R5、S(O)R5、或SO2N(R5)2取代； X是CHC(O)OR9、CHC(O)R9、CHC(O)N(R9)2、NSO2R9、CHN(R9)2、CO、CHN(R9)SO2R9、CHCH2OR9、CHR9、NR9、NC(O)R9、NC(O)OR9、NC(O)NR3R9，或與Y結合在一起時為CR9＝CR9； Y是(CH2)p、CHC1-C8烷基、O、CO，或與X結合在一起時為CR9＝CR9，其中當Y是O時，X是C； 各R9獨立地是H、C1-C6烷基、芳基(C1-C6)烷基、環(huán)烷基(C0-C6)烷基、雜環(huán)基(C0-C6)烷基、芳基(C0-C6)烷基、或雜芳基(C0-C6)烷基；其各自可獨立被一個或多個R10取代； 各R10獨立地是H、C1-C6烷基、芳基(C1-C6)烷基、環(huán)烷基(C0-C6)烷基、雜環(huán)基(C0-C6)烷基、芳基(C0-C6)烷基、或雜芳基(C0-C6)烷基、鹵素、OR5、NR4SO2R5、N(R5)2、CN、C(O)OR5、OC(O)R5、COR5、NO2、SO2N(R5)2、SO2R5、S(O)R5、SR5、CF3、CH2CF3或OCF3； Cy是芳基或雜芳基； m是0-6； n是0、1、或2；且 p是1、2或3； 其中當R1是芐氧基時，R8不是二氯苯基。 |
| 摘要 | 本申請描述了式(I)的化合物。該化合物可用于，例如，調(diào)節(jié)生長激素促分泌素受體(GHS-R)。在一些情況下，該化合物可用于治療肥胖。 |
| 國際公布 | 2005-05-26 WO2005/046682 英 |
