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芳基苯基雜環(huán)基硫醚衍生物及其作為抑制細(xì)胞粘附的抗炎和免疫抑制劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 艾伯特公司/加里·T·王;謝爾登·王;羅伯特·金特爾斯
公開(公告)號 CN1705649A  
公開(公告)日 2005.12.07  
申請(專利)號 CN01814090.4  
申請日期 2001.06.22  
專利名稱 芳基苯基雜環(huán)基硫醚衍生物及其作為抑制細(xì)胞粘附的抗炎和免疫抑制劑的用途  
主分類號 C07D263/48  
分類號 C07D263/48;C07D277/42;C07D239/42;C07D403/12;C07D401/04;C07D403/04;C07D401/14;A61K31/425;A61K31/505;//C07D403/12239∶00,233∶00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.6.29 US 09/606,717  
申請(專利權(quán))人 艾伯特公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 加里·T·王;謝爾登·王;羅伯特·金特爾斯  
地址 美國伊利諾伊州  
頒證日  
國際申請 2001-06-22 PCT/US2001/020128  
進(jìn)入國家日期 2003.02.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 趙仁臨;張平元  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 具有下列結(jié)構(gòu)的化合物其中R1,R2,R3,R4和R5每個(gè)獨(dú)立地選自氫,鹵素,烷基,鹵代烷基,烷氧基,氰基,硝基,環(huán)烷基和醛;條件是至少一個(gè)R1或R3為其中D,B,Y和Z在各種情況下均獨(dú)立地選自-CR6=,-CR7R8-,-C(O)-,-O-,-SO2,-S-,-N=和-NR9-;n為0~3的整數(shù);R6,R7,R8和R9,在各種情況下,每個(gè)均獨(dú)立地選自氫,烷基,羧基,羥烷基,烷基氨基羰基烷基,二烷基氨基羰基烷基和羰基烷基;且R10和R11每個(gè)獨(dú)立地選自氫,烷基,環(huán)烷基,烷氧基烷基,烷氧基羰基烷基,羧烷基,羥烷基,雜環(huán)基,雜環(huán)基烷基和雜環(huán)基氨基;其中R10和R11可以結(jié)合形成3~7員雜環(huán),所述的環(huán)任選被一個(gè)或多個(gè)取代基R13所取代,其中R13,在各種情況下均獨(dú)立地選自烷基,亞烷基,烷氧基,烷氧基烷基,環(huán)烷基,芳基,雜環(huán)基,雜環(huán)基烷基,雜環(huán)基羰基,雜環(huán)基烷基氨基羰基,羥基,羥烷基,羥烷氧基烷基,羧基,羧烷基,羧羰基,醛,烷氧基羰基,芳基烷氧基羰基,氨基烷基,氨基烷酰基,氨基羰基,羧酰胺基,烷氧基羰基烷基,羧酰氨基烷基,氰基,四唑基,烷酰基,羥基烷;轷Q趸,烷;被,烷酰氧基烷基,烷;被榛,磺基,烷基磺;,烷基磺酰基氨基羰基,芳基磺;被驶碗s環(huán)基磺;被驶;其中A為芳基或雜環(huán)基,所述芳基或雜環(huán)基具有至少一個(gè)取代基R12,其中R12,在各種情況下,均獨(dú)立地選自氫,鹵素,烷基,芳基,鹵代烷基,羥基,烷氧基,烷氧基烷基,烷氧基羰基,烷氧基烷氧基,羥烷基,氨基烷基,氨基羰基,烷基(烷氧基羰基烷基)氨基烷基,雜環(huán)基,雜環(huán)基烷基,醛,醛腙,羧酰胺,烷氧基羰基烷基,羧基,羧烷基,羧烷氧基,羥烷基氨基羰基,氰基,氨基,雜環(huán)基烷基氨基,羧硫代烷氧基,羰基環(huán)烷氧基,硫代烷氧基,羧烷基氨基,反式肉桂酰基和雜環(huán)基烷基氨基羰基;且其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12和R13被至少一個(gè)給電子基團(tuán)或吸電子基團(tuán)取代或未取代;或者其藥學(xué)上可接受的鹽,旋光異構(gòu)體或前藥。  
摘要 本發(fā)明涉及新的用于治療炎性疾病或免疫疾病的含有雜環(huán)基的二芳基硫醚,涉及包含這些化合物的藥物組合物,并且涉及抑制哺乳動物炎癥或免疫反應(yīng)的方法。  
國際公布 2002-01-10 WO2002/002539 英  
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