| 公開(公告)號 | CN1898217A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(專利)號 | CN200480038085.7 |
| 申請日期 | 2004.12.23 |
| 專利名稱 | 作為磷酸二酯酶PDE2抑制劑的苯并＇1,4-二氮雜-2-酮衍生物、及其制備和治療用途 |
| 主分類號 | C07D243/24(2006.01)I |
| 分類號 | C07D243/24(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.23 EP 03293309.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)3D公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 穆斯塔法·阿巴爾加茲;斯特凡諾·比翁迪;熱羅姆·迪朗東;埃馬努埃萊·利曼東;切薩雷·蒙達(dá)多里;帕特里克·瓦格納 |
| 地址 | 法國米盧斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-23 PCT/IB2004/004362 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 章社杲;張 英 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物： 其中： R1表示氫原子、(C1-C6)烷基、芳基、(C1-C6)烷芳基、芳基(C1-C6)烷基基團(tuán)、(C3-C6)鏈烯基、或(C3-C6)鏈烯基芳基， R7表示取代的或未取代的芳基或雜芳基基團(tuán)，當(dāng)R7是取代的芳基時(shí)，它優(yōu)選被以下基團(tuán)單取代或雙取代：(C1-C6)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基，(C3-C6)環(huán)烷氧基，(C1-C6)烷氧基，(C3-C6)鏈烯氧基，芳氧基，酰基，鹵素，三氟甲基，二氟甲基，氰基，硝基，羥基，羧酰胺，氨基，(C1-C6)氨基烷基，(C1-C6)氨基二烷基，NCOR12，其中R12是(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷芳基、芳基、或-CONR13R14，其中R13和R14彼此獨(dú)立地選自由氫原子、(C1-C6)烷基基團(tuán)、(C3-C6)鏈烯基基團(tuán)、烷芳基、鏈烯基芳基、以及芳基基團(tuán)構(gòu)成的組， R8表示氫原子或OR10基團(tuán)，其中R10是氫原子，(C1-C6)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基，(C3-C6)鏈烯基，三氟甲基，二氟甲基，(C3-C6)鏈烯基芳基，芳基，或具有1至3個(gè)選自O(shè)、N、S中的雜原子的芳族或非芳族的雜環(huán)基團(tuán)， 當(dāng)R10是芳基時(shí)，它優(yōu)選被以下基團(tuán)單取代或雙取代：氫，(C1-C6)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基，(C3-C6)環(huán)烷氧基，(C1-C6)烷氧基，(C3-C6)鏈烯氧基，鹵素，三氟甲基，二氟甲基，氰基，硝基，羥基，羧酰胺，氨基，(C1-C6)氨基烷基，(C1-C6)氨基二烷基，NCOR12，其中R12是(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷芳基、芳基、以及-CONR13R14，其中R13和R14彼此獨(dú)立地選自由氫原子、(C1-C6)烷基基團(tuán)、(C3-C6)鏈烯基基團(tuán)、烷芳基、鏈烯芳基、以及芳基基團(tuán)構(gòu)成的組， RX表示氫原子、鹵素原子、甲基、甲氧基、乙酰基、三氟甲基、CN、COH或CONH2基團(tuán)， RY表示氫，鹵素原子，(C1-C6)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基，芳基，芳烷基，(C3-C6)環(huán)烷氧基，COH，(C1-C6)烷氧基，鏈烯基，(C3-C8)鏈烯氧基，炔基，炔氧基，�；u素，三氟甲基，二氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，氰基，硝基，羥基，羧酰胺，氨基，(C1-C6)氨基烷基，(C1-C6)氨基二烷基，NHCOR12，其中R12是(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羥基、(C1-C6)烷芳基、芳基、或-CONR13R14，其中R13和R14彼此獨(dú)立地選自由氫原子、(C1-C6)烷基基團(tuán)、(C2-C6)鏈烯基基團(tuán)、炔基、烷芳基、鏈烯芳基、炔芳基、以及芳基基團(tuán)構(gòu)成的組， 條件是當(dāng)R8是氫原子時(shí)，那么RX或RY不同于氫， 或其藥學(xué)可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有PDE2抑制活性的化學(xué)式(I)的化合物、以及通過給予所述化合物的治療方法，尤其用于治療各種中樞神經(jīng)系統(tǒng)或周圍神經(jīng)系統(tǒng)的疾病。本發(fā)明進(jìn)一步涉及包括所述化合物的藥物組合物以及用于制備所述化合物的方法。通式(I)的化合物。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/063723 英 |
