公開(公告)號(hào)
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CN1293878C
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公開(公告)日
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2007.01.10
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200310114210.5
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申請(qǐng)日期
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1999.08.13
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專利名稱
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眼睛疲勞或假性近視預(yù)防或治療劑
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主分類號(hào)
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A61K31/44(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/44(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P27/10(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
99801873.2
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優(yōu)先權(quán)
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1998.8.17 JP 247762/98;1999.4.28 JP 122960/99
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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千壽制藥株式會(huì)社;三菱制藥株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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東光佳;吉田征夫;和氣充典;上畑雅義
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地址
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日本大阪府
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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龐立志
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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具有Rho激酶抑制活性的化合物在制備眼睛疲勞預(yù)防或治療劑中的用途,其中具有Rho激酶抑制活性的化合物為下述通式(I’)表示的酰胺化合物、其異構(gòu)體或其可藥用的酸加成鹽, 式中,Ra’表示下式所示基團(tuán), 式中,R’表示氫、碳原子數(shù)為1-10個(gè)的直鏈或支鏈狀烷基、或者環(huán)上有或沒有取代基的碳原子數(shù)為3-7個(gè)的環(huán)烷基、其中環(huán)烷基部分為具有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基,并且烷基部分為具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈狀烷基的環(huán)烷基烷基、苯基或其中烷基部分為具有1-4個(gè)碳原子的烷基的芳烷基, R1表示氫、碳原子數(shù)為1-10個(gè)的直鏈或支鏈狀烷基、或者環(huán)上有或沒有取代基的碳原子數(shù)為3-7個(gè)的環(huán)烷基、其中環(huán)烷基部分為具有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基,并且烷基部分為具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈狀烷基的環(huán)烷基烷基、苯基或其中烷基部分為具有1-4個(gè)碳原子的烷基的芳烷基;或者R’和R1結(jié)合起來與相鄰的氮原子一起形成雜環(huán),該雜環(huán)中含有或不含氧原子、硫原子或氮原子,該氮原子帶有或不帶選自如下的取代基:碳原子數(shù)為1-10個(gè)的直鏈或支鏈狀烷基、其中烷基部分為具有1-4個(gè)碳原子的烷基的芳烷基、被1-5個(gè)鹵素取代的碳原子數(shù)為1-10個(gè)的直鏈或支鏈狀烷基, R’和R1中所述環(huán)上的取代基選自鹵素、碳原子數(shù)為1-10個(gè)的直鏈或支鏈狀烷基、碳原子數(shù)為1-6個(gè)的直鏈或支鏈狀烷氧基、其中烷基部分為具有1-4個(gè)碳原子的烷基的芳烷基、被1-5個(gè)鹵素取代的碳原子數(shù)為1-10個(gè)的直鏈或支鏈狀烷基、硝基、氨基、氰基、疊氮基, R2表示氫或碳原子數(shù)為1-10個(gè)的直鏈或支鏈狀烷基, R3和R4相同或不同,各自表示氫、碳原子數(shù)為1-10個(gè)的直鏈或支鏈狀烷基、其中烷基部分為具有1-4個(gè)碳原子的烷基的芳烷基、鹵素、硝基、氨基、其中烷基部分為具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈狀烷基的烷氨基、酰胺基、羥基、碳原子數(shù)為1-6個(gè)的直鏈或支鏈狀烷氧基、其中烷基部分為具有1-4個(gè)碳原子的烷基的芳烷氧基、氰基、;基、其中烷基部分為具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈狀烷基的烷硫基、其中烷基部分為具有1-4個(gè)碳原子的烷基的芳烷硫基、羧基、其中烷氧基部分為具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷氧基的烷氧基羰基、氨基甲;⒈痪哂1-4個(gè)碳原子的烷基單或二取代的氨基甲;蛘忒B氮基, A表示下式所示基團(tuán), 式中,R10和R11相同或不同,各自表示氫、碳原子數(shù)為1-10個(gè)的直鏈或支鏈狀烷基、被1-5個(gè)鹵素取代的碳原子數(shù)為1-10個(gè)的直鏈或支鏈狀烷基、其中烷基部分為具有1-4個(gè)碳原子的烷基的芳烷基、被1-3個(gè)羥基取代的碳原子數(shù)為1-6個(gè)的直鏈或支鏈狀烷基、羧基或其中烷氧基部分為具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷氧基的烷氧基羰基;或者R10和R11結(jié)合起來形成碳原子數(shù)為3-7個(gè)的環(huán)烷基,l、m和n分別表示0或1~3的整數(shù), Rb表示氫、碳原子數(shù)為1-10個(gè)的直鏈或支鏈狀烷基、其中烷基部分為具有1-4個(gè)碳原子的烷基的芳烷基、被氨基取代的碳原子數(shù)為1-6個(gè)的直鏈或支鏈烷基或者被具有1-4個(gè)碳原子的烷基單或二取代的氨基烷基,和 Rc表示未取代或被以下基團(tuán)取代的含氮雜環(huán):鹵素、碳原子數(shù)為1-10個(gè)的直鏈或支鏈狀烷基、碳原子數(shù)為1-6個(gè)的直鏈或支鏈狀烷氧基、其中烷基部分為具有1-4個(gè)碳原子的烷基的芳烷基、被1-5個(gè)鹵素取代的碳原子數(shù)為1-10個(gè)的直鏈或支鏈狀烷基、硝基、氨基、其中烷基部分為具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈狀烷基的烷氨基、氰基、甲;Ⅴ;、被氨基取代的碳原子數(shù)為1-6個(gè)的直鏈或支鏈狀烷基、被具有1-4個(gè)碳原子的烷基單或二取代的氨基烷基、疊氮基、羧基、其中烷氧基部分為具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷氧基的烷氧基羰基、氨基甲酰基、被具有1-4個(gè)碳原子的烷基單或二取代的氨基甲;、其中烷氧基部分為具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈狀烷氧基,并且烷基部分為具有1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈狀烷基的烷氧基烷基、取代或未取代的肼基,所述肼基的取代基選自碳原子數(shù)為1-10個(gè)的直鏈或支鏈狀烷基、其中烷基部分為具有1-4個(gè)碳原子的烷基的芳烷基、硝基和氰基。
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摘要
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本發(fā)明提供一種含有具有Rho激酶抑制活性的化合物的眼睛疲勞及假性近視等的預(yù)防或治療劑。特別是含有通式(I)所示化合物作為具有Rho激酶抑制活性的化合物的眼睛疲勞及假性近視等的預(yù)防或治療劑。具有Rho激酶抑制活性的化合物能夠抑制睫狀肌收縮,所以作為睫狀肌持續(xù)異常緊張引起的眼睛疲勞及假性近視等的預(yù)防或治療藥也是有效的(式中,各符號(hào)的定義與說明書中同義)。
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國際公布
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