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雜芳基取代的吡咯衍生物,它們的制備及它們的治療用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 三共株式會(huì)社/木村富美夫;青木一真;中尾彰;牛山茂;下里隆一
公開(公告)號(hào) CN1294129C  
公開(公告)日 2007.01.10  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00131303.7  
申請(qǐng)日期 2000.07.21  
專利名稱 雜芳基取代的吡咯衍生物,它們的制備及它們的治療用途  
主分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P19  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.7.21 JP 205491/99;1999.12.27 JP 369678/99  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 三共株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 木村富美夫;青木一真;中尾彰;牛山茂;下里隆一  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;王其灝  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 式(I-1)或(I-3)化合物或其可藥用鹽或酰胺衍生物: 其中: R1表示一個(gè)苯基,該苯基可任選地被至少一個(gè)選自下面的取代基所取代:鹵素原子、具有1-6個(gè)碳原子的鹵代烷基和具有1-6個(gè)碳原子的鹵代烷氧基; R2表示一個(gè)含有一個(gè)或兩個(gè)氮原子的5或6元芳香雜環(huán)基,所述基團(tuán)未被取代或者被至少一個(gè)式-NRcRd的取代基所取代,其中Rc和Rd彼此相同或者不同,并且各自獨(dú)立地選自氫原子、和具有1-6個(gè)碳原子的烷基基團(tuán),所述的烷基未被取代或者被苯基取代,和 R3表示下式(II)的基團(tuán): 其中: m代表0或1; n代表1或2; 其中R5和R7之一與R6一起形成單鍵,另一個(gè)表示選自氫原子、羥基、未被取代或者被苯基取代的具有1-6個(gè)碳原子的烷基、和具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基的取代基; R8和R9彼此相同或不同,并且分別選自氫原子、羥基、未被取代或者被苯基取代的具有1-6個(gè)碳原子的烷基、和具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基; D和E之一代表式>NR10基團(tuán),其中R10選自氫原子、和未被取代或者被苯基或硝基取代的具有1-6個(gè)碳原子的烷基;另一個(gè)表示式>CR11R12基團(tuán),其中R11和R12彼此相同或不同,分別選自氫原子、未被取代或者被苯基取代的具有1-6個(gè)碳原子的烷基、和具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基。  
摘要 式(I)化合物細(xì)胞對(duì)炎癥因子的產(chǎn)生具有良好的抑制活性:∴其中:A是吡咯環(huán);R1是任選取代的芳基或雜芳基;R2是任選取代的、含氮雜芳基;R3表示式-X-R4基團(tuán),其中X是單鍵或任選取代的亞烷基、亞鏈烯基或亞炔基,R4是取代的環(huán)烷基、取代的芳基、取代的雜環(huán)基、任選取代的含氮雜環(huán)基、取代的雜芳基、任選取代的含氮雜芳基或-NRaRb,其中Ra和Rb分別是氫原子或烷基、烯基、炔基、芳烷基或烷基磺酰基;其條件是所述取代基R1和R3鍵合的所述吡咯環(huán)上的兩個(gè)原子與所述取代基R2鍵合的吡咯環(huán)原子相鄰。  
國(guó)際公布  
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