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用作毒蕈堿性受體調(diào)節(jié)劑的苯基-哌嗪衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 弗特克斯藥品有限公司/M·加西亞-古斯曼布蘭科;D·伯格倫;P·D·J·格魯滕惠斯;D·J·哈爾利;中谷彰子;L·R·馬金斯;D·迪斯皮奧;G·拉費(fèi)
公開(公告)號(hào) CN1886135A  
公開(公告)日 2006.12.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480034717.2  
申請(qǐng)日期 2004.09.27  
專利名稱 用作毒蕈堿性受體調(diào)節(jié)劑的苯基-哌嗪衍生物  
主分類號(hào) A61K31/495(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D295/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.9.26 US 60/506,585  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 弗特克斯藥品有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·加西亞-古斯曼布蘭科;D·伯格倫;P·D·J·格魯滕惠斯;D·J·哈爾利;中谷彰子;L·R·馬金斯;D·迪斯皮奧;G·拉費(fèi)  
地址 美國馬薩諸塞州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-09-27 PCT/US2004/031514  
進(jìn)入國家日期 2006.05.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;梁 謀  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種調(diào)節(jié)毒蕈堿性受體的活性的方法,該方法包括使所述受體與下面的式(I)化合物接觸的步驟: 其中: B選自 D為CF2,CH2,或CHR9; 環(huán)C為任選被1-4個(gè)的R1、R2、R3、R4或R5取代的苯基; 環(huán)A為3-8元的單環(huán)碳環(huán),7-14元的二環(huán)碳環(huán),7-14元的三環(huán)碳環(huán),3-8元的單環(huán)雜環(huán),7-14元的二環(huán)雜環(huán),或7-14元的三環(huán)雜環(huán),其中所述雜環(huán)含有1-5個(gè)選自O(shè)、S和N的原子; 其中環(huán)A含有最多至5個(gè)獨(dú)立選自R1、R2、R3、R4或R5的取代基; 每個(gè)R1獨(dú)立地為氧代或((C1-C4)脂族基)m-Q1; 每個(gè)Q1獨(dú)立地為鹵素,CN,NO2,CF3,OCF3,OH,SR6,S(O)R6,SO2R6,N(R6)2,NR6R8,COOH,COOR6或OR6; 每個(gè)R2獨(dú)立地為任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自R1、R4或R5的取代基取代的脂族基; 每個(gè)R3獨(dú)立地為環(huán)脂族基,芳基,雜環(huán)基或雜芳基環(huán),其中環(huán)脂基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基各自任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自R1、R2、R4或R5的取代基取代; 每個(gè)R4獨(dú)立地為OR5,OR6,OC(O)R6,OC(O)R5,OC(O)OR6,OC(O)OR5,OC(O)N(R6)2,OC(O)N(R5)2,OC(O)N(R6R5),S(O)iR6,S(O)iR5,SO2N(R6)2,SO2N(R5)2,SO2NR5R6,C(O)R5,C(O)OR5,C(O)R6,C(O)OR6,C(O)N(R6)2,C(O)N(R5)2,C(O)N(R5R6),C(O)N(OR6)R6,C(O)N(OR5)R6,C(O)N(OR6)R5,C(O)N(OR5)R5,C(NOR6)R6,C(NOR6)R5,C(NOR5)R6,C(NOR5)R5,N(R6)2,N(R5)2,N(R5R6),NR5C(O)R5,NR6C(O)R6,NR6C(O)R5,NR6C(O)OR6,NR5C(O)OR6,NR6C(O)OR5,NR5C(O)OR5,NR6C(O)N(R6)2,NR6C(O)NR5R6,NR6C(O)N(R5)2,NR5C(O)N(R6)2,NR5C(O)NR5R6,NR5C(O)N(R5)2,NR6SO2R6,NR6SO2R5,NR5SO2R5,NR6SO2N(R6)2,NR6SO2NR5R6,NR6SO2N(R5)2,NR5SO2NR5R6,NR5SO2N(R5)2,N(OR6)R6,N(OR6)R5,N(OR5)R5,或N(OR5)R6; 每個(gè)R5獨(dú)立地為環(huán)脂族基,芳基,雜環(huán)基或雜芳基環(huán),其中環(huán)脂基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基各自任選被1-3個(gè)R1取代; 每個(gè)R6獨(dú)立地為H或任選被R7取代的脂族基; 每個(gè)R7獨(dú)立地為環(huán)脂族基,芳基,雜環(huán)基或雜芳基環(huán),其中環(huán)脂族基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基各自任選被1-2個(gè)以下的基團(tuán)取代:(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、(C2-C6)直鏈或支鏈的鏈烯基或炔基、1,2-亞甲二氧基、1,2-亞乙二氧基、或(CH2)n-Q2; 每個(gè)Q2獨(dú)立地選自鹵素、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、S-脂族基、S(O)-脂族基、SO2-脂族基、COOH、C(O)O-脂族基、或O-脂族基; 每個(gè)R8獨(dú)立地為氨基保護(hù)基; 每個(gè)R9獨(dú)立地為R2,R3,或R6; 每個(gè)i獨(dú)立地為0、1、2、或3; 每個(gè)m獨(dú)立地為0或1;和 每個(gè)n獨(dú)立地為0或1; 進(jìn)一步的條件是: (i)當(dāng)n為1,D為CH2,C為苯基,且B為哌嗪時(shí),則環(huán)A不能是: (ii)當(dāng)n為1,D為CH2,C為苯基,且B為哌嗪時(shí),則環(huán)A不能是: (iii)當(dāng)n為0,C為苯基,且B為哌嗪時(shí),則環(huán)A不能是: (iv)當(dāng)n為1,D為CH2,環(huán)A為任選被R4取代的1,2,3,4-四氫喹啉,且B為哌嗪時(shí),則C不能是被鹵素取代的苯基、被-OCH3取代的苯基、或被鹵素和-OCH3取代的苯基; (v)當(dāng)n為1,D為CH2,環(huán)A為 其中R20為-C(O)R5,-C(O)R6,-C(O)OR5,C(O)OR6,且B為哌嗪時(shí),則C不能是任選被鹵素或-OCH3取代的苯基。  
摘要 本發(fā)明涉及毒蕈堿性受體的調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明還提供包含這類調(diào)節(jié)劑的組合物以及使用它們治療毒蕈堿受體介導(dǎo)的疾病的方法。  
國際公布 2005-04-07 WO2005/030188 英  
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