| 公開(公告)號 | CN1852915A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN200480027021.7 |
| 申請日期 | 2004.07.26 |
| 專利名稱 | 治療包括丙型肝炎的黃病毒科病毒所致疾病的嘌呤核苷類似物 |
| 主分類號 | C07H19/044(2006.01)I |
| 分類號 | C07H19/044(2006.01)I;C07H19/052(2006.01)I;C07H19/056(2006.01)I;A61K31/706(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.25 US 60/490,216 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾登尼科斯（開曼)有限公司;法國國家科學(xué)研究中心;蒙彼利埃第二大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·斯托雷爾;G·戈瑟蘭;D·杜漢;F·勒魯瓦 |
| 地址 | 英屬開曼群島 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-26 PCT/IB2004/002703 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 英屬;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種治療感染黃病毒(flavivirus)或瘟病毒(pestivirus)的宿主的方法，所述方法包括給予有效量的式(I)的抗瘟病毒或抗黃病毒生物活性呋喃核糖核苷或其藥物可接受的鹽或前體藥物： 其中： R為H、一磷酸酯基、二磷酸酯基、三磷酸酯基、穩(wěn)定的磷酸酯基或膦酸酯基； X為O、S[O]n、CH2、CHOH、CH-烷基、CH-烯基、CH-炔基、C-二烷基、CH-O-烷基、CH-O-烯基、CH-O-炔基、CH-S-烷基、CH-S-烯基、CH-S-炔基、NH、N-烷基、N-烯基、N-炔基、S(O)N-烷基、S(O)N-烯基、S(O)N-炔基、SCH-鹵素或C-(鹵素)2，其中烷基、烯基或炔基可任選被取代； n為0-2； 因此當(dāng)X為CH2、CHOH、CH-烷基、CH-烯基、CH-炔基、C-二烷基、CH-O-烷基、CH-O-烯基、CH-O-炔基、CH-S-烷基、CH-S-烯基、CH-S-炔基、CH-鹵素或C-(鹵素)2時(shí)， 則R1和R1’各自獨(dú)立為H、OH、任選取代的烷基、低級烷基、疊氮基、氰基、任選取代的烯基或炔基、-C(O)O-(烷基)、-C(O)O(低級烷基)、-C(O)O-(烯基)、-C(O)O-(炔基)、-O(酰基)、-O(低級酰基)、-O(烷基)、-O(低級烷基)、-O(烯基)、-O(炔基)、鹵素、鹵代烷基、-NO2、-NH2、-NH(低級烷基)、-N(低級烷基)2、-NH(酰基)、-N(�；�)2、-C(O)NH2、-C(O)NH(烷基)、-C(O)N(烷基)2、S(O)N-烷基、S(O)N-烯基、S(O)N-炔基、SCH-鹵素，其中烷基、烯基和/或炔基可任選被取代； 因此當(dāng)X為O、S[O]n、NH、N-烷基、N-烯基、N-炔基、S(O)N-烷基、S(O)N-烯基、S(O)N-炔基或SCH-鹵素時(shí)， 則R1和R1’各自獨(dú)立為H、任選取代的烷基、低級烷基、疊氮基、氰基、任選取代的烯基或炔基、-C(O)O-(烷基)、-C(O)O(低級烷基)、-C(O)O-(烯基)、-C(O)O-(炔基)、鹵代烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH(烷基)、-C(O)N(烷基)2、-C(H)＝N-NH2、C(S)NH2、C(S)NH(烷基)或C(S)N(烷基)2，其中烷基、烯基和/或炔基可任選被取代； R2和R3各自獨(dú)立為OH、NH2、SH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-C(O)NH2、-C(O)NH(烷基)和-C(O)N(烷基)2、N3、任選取代的烷基、低級烷基、任選取代的烯基或炔基、鹵代烷基、-C(O)O-(烷基)、-C(O)O(低級烷基)、-C(O)O-(烯基)、-C(O)O-(炔基)、-O(�；�)、-O(烷基)、-O(烯基)、-O(炔基)、-OC(O)NH2、NC、C(O)OH、SCN、OCN、-S(烷基)、-S(烯基)、-S(炔基)、-NH(烷基)、-N(烷基)2、-NH(烯基)、-NH(炔基)、氨基酸殘基或衍生物、在體內(nèi)提供OH的前體藥物或離去基團(tuán)、或任選取代的具有單獨(dú)或組合雜原子O、S和/或N的3-7元雜環(huán)； R2’和R3’各自獨(dú)立為H；任選取代的烷基、烯基或炔基；-C(O)O(烷基)、-C(O)O(低級烷基)、-C(O)O(烯基)、-C(O)O(炔基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(烷基)、-C(O)N(烷基)2、-O(�；�)、-O(低級�；�)、-O(烷基)、-O(低級烷基)、-O(烯基)、鹵素、鹵代烷基且特別是CF3、疊氮基、氰基、NO2、-S(烷基)、-S(烯基)、-S(炔基)、NH2、-NH(烷基)、-N(烷基)2、-NH(烯基)、-NH(炔基)、-NH(�；�)或-N(�；�)2，且3’-C的R3還可為OH； 堿基選自：和 其中 R’和R”各自獨(dú)立為H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、鹵素、鹵代烷基、OH、CN、N3、羧基、C1-4烷氧基羰基、NH2、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷基磺酰基、(C1-4烷基)0-2氨基甲基； 各W為Cl、Br、I、F、鹵代烷基、烷氧基、OH、SH、O-烷基、S-烷基、O-烯基、O-炔基、S-烯基、S-炔基、-OC(O)NR4R4、O-�；�、S-酰基、CN、SCN、OCN、NO2、N3、NH2、NH(烷基)、N(烷基)2、NH-環(huán)烷基、NH-�；H＝NH、CONH2、CONH(烷基)或CON(烷基)2； 各R4獨(dú)立為H、酰基或C1-6烷基； 各Z為O、S、NH、N-OH、N-NH2、NH(烷基)、N(烷基)2、N-環(huán)烷基、烷氧基、CN、SCN、OCN、SH、NO2、NH2、N3、NH＝NH、NH(烷基)、N(烷基)2、CONH2、CONH(烷基)或CON(烷基)2；前提條件是，當(dāng)X為S時(shí)，則化合物不為5-(4-氨基-咪唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-7-基)-2-羥基甲基-四氫-噻吩-3-醇或7-(4-羥基-5-羥基-甲基-四氫-噻吩-2-基)-3，7-二氫-咪唑并[4，5-d][1，2，3]三嗪-4-酮。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及治療感染丙型肝炎、黃病毒和/或瘟病毒的宿主(尤其是人)的方法，該方法包括給予宿主有效量的抗HCV生物活性呋喃戊糖核苷，其中呋喃戊糖核苷堿為任選取代的2-氮雜嘌呤。任選取代的呋喃戊糖核苷、其鹽或前體藥物可單獨(dú)給予，或者聯(lián)合一種或多種任選取代的呋喃戊糖核苷或其它抗病毒藥物給予。 |
| 國際公布 | 2005-02-03 WO2005/009418 英 |
