公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1289500C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.12.13
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01816700.4
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申請(qǐng)日期
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2001.07.24
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專利名稱
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氮雜雙環(huán)化合物,它們的制備方法以及它們作為藥物的應(yīng)用,特別地作為抗菌劑的應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07D487/08(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D487/08(2006.01)I;C07D498/08(2006.01)I;A61K31/529(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D265/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.8.1 FR 00/10121
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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艾文蒂斯藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·拉姆皮拉斯;J·阿斯佐迪;D·A·羅蘭茲;C·弗羅門(mén)廷
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地址
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法國(guó)安東尼
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2001-07-24 PCT/FR2001/002418
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.04.01
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲;馬崇德
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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下述通式(I)化合物,或它們與堿或酸的其中一種鹽: 式中: R1代表氫原子、基團(tuán)COOH,CN, COOR,CONR6,R7,(CH2)n,R5或 R選自任選地由吡啶基或氨基甲;〈挠1-6個(gè)碳原子的烷基,含有總共3-9個(gè)碳原子的-CH2-鏈烯基,含有6-10個(gè)碳原子的芳基或含有7-11個(gè)碳原子的芳烷基,芳基或芳烷基環(huán)任選地被OH、NH2、NO2基團(tuán),含有1-6個(gè)碳原子的烷基,含有1-6個(gè)碳原子的烷氧基取代或被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代, R6和R7相同或不同,它們選自氫原子、含有1-6個(gè)碳原子的烷基、含有6-10個(gè)碳原子的芳基和含有7-11個(gè)碳原子的芳烷基,它們?nèi)芜x地被氨基甲酰基、脲基或二甲基氨基取代,和被吡啶基取代的含有1-6個(gè)碳原子的烷基, n′等于1或2, R5選自COOH、CN、OH、NH2、CO-NR6R7、COOR、OR、OCOH、OCOR、OCOOR、OCONHR、OCONH2、NHR、NHCOH、NHCOR、NHSO2R、NH-COOR、NH-CO-NHR或NHCONH2基團(tuán),R、R6和R7如前面所定義; R2代表氫原子或(CH2)n′1R5基團(tuán),n′1等于0、1或2,而R5如前面所定義; R3代表氫原子或含有1-6個(gè)碳原子的烷基; A代表基團(tuán),R4代表氫原子或(CH2)n′1R5基團(tuán),n′1和R5如前面所定義,虛線代表與一個(gè)或另一個(gè)帶R1和R2取代基的碳的任選鍵; n等于1; X代表通過(guò)碳原子與氮原子連接的-C(O)-B-二價(jià)基團(tuán), B代表通過(guò)氧原子與羰基連接的-O-(CH2)n″-二價(jià)基團(tuán)、通過(guò)氮原子與羰基連接的-NR8-(CH2)n″-或-NR8-O-基團(tuán),n″等于0或1,R8選自氫原子,OH、R、OR、Y、OY、Y1、OY1、Y2、OY2、Y3、OCH2CH2SOmR、OSiRaRbRc和SiRaRbRc,Ra、Rb和Rc各自代表含有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基,或含有6-10個(gè)碳原子的芳基,R如前面所定義,m等于0、1或2, Y選自COH、COR、COOR、CONH2、CONHR、CONHOH、CONHSO2R、CH2COOH、CH2COOR、CH2CONHOH、CH2CONHCN、CH2四唑、保護(hù)的CH2四唑、CH2SO3H、CH2SO2R、CH2PO(OR)2、CH2PO(OR)(OH)、CH2PO(R)(OH)和CH2PO(OH)2基團(tuán), Y1選自SO2R、SO2NHCOH、SO2NHCOR、SO2NHCOOR、SO2NHCONHR、SO2NHCONH2和SO3H基團(tuán), Y2選自PO(OH)2、PO(OR)2、PO(OH)(OR)和PO(OH)(R)基, Y3選自四唑、用R基取代的四唑、方形基團(tuán)、NH或NR四唑、用R基取代的NH或NR四唑,NHSO2R和NRSO2R基,R如前面所定義的; 其條件是A代表基,式中R4代表氫原子和 -或者X代表-C(O)-O-(CH2)n″-基團(tuán),式中n″等于0或1, -或者X代表-CO-NR8-(CH2)n″-基團(tuán),式中n″等于1,R8是異丙基, -或者X代表-CO-NR8-(CH2)n″-基團(tuán),式中n″等于0,R8是氫或苯基, 而R1、R2和R3三者不能同時(shí)代表氫原子。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的通式(I)雜環(huán)化合物,它們與酸或堿的鹽。本發(fā)明還涉及這些化合物的制備方法,以及它們作為藥物的應(yīng)用,特別地作為抗菌劑的應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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2002-02-07 WO2002/010172 法
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