| 公開(公告)號 | CN1208314C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(專利)號 | CN01808830.9 |
| 申請日期 | 2001.05.26 |
| 專利名稱 | 因子Ⅶa抑制劑(硫)脲衍生物,其制備方法及其用途 |
| 主分類號 | C07C275/42 |
| 分類號 | C07C275/42;C07D211/96;A61K31/17;A61P7/00;C07D213/40;C07D319/18;C07D211/62;C07D213/82;C07C311/13;C07D277/54;C07C311/08;C07D319/20;C07D295/135 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.6.6 EP 00112116.9 |
| 申請(專利權)人 | 阿文蒂斯藥物德國有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | O·克林格勒;M·舒多克;;H-P·奈斯特勒;H·馬特;H·施瑞德 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2001/006029 2001.5.26 |
| 進入國家日期 | 2002.10.30 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I化合物、其所有的立體異構體形式及其任意比例的混合物，以及它們的生理可耐受的鹽，其中m是0、1、2、3或4；n是0、1、2或3；A是鹵素；X是硫或氧；R1選自氫和苯氧基羰基-，其中的苯基是未取代的或被(C1-C12)-烷氧基取代；R2選自氫、(C1-C12)-烷基、苯基、苯基-(C1-C4)-烷基-、R20-(C1-C4)-烷基-，其中R20選自羥基羰基-和氨基羰基-；R3選自氫、氰基、羥基和(C1-C12)-烷基；R4選自(C1-C12)-烷基、(C6-C14)-芳基、(C6-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基、吡啶基、苯并[1，4]二噁烷基和2，3-二氫-2H-苯并[1，4]二噁嗪基，其中的烷基、芳基和雜環(huán)基團是未取代的或被一個或多個相同或不同的取代基R10所取代；R5選自氫、(C1-C12)-烷基和苯基，其中的烷基和苯基是未取代的或被一個或多個相同或不同的取代基R10所取代；或者R4和R5與它們所連接的碳原子合在一起形成芴環(huán)、二氫化茚環(huán)、四氫化萘環(huán)或哌啶環(huán)，其中所有這些環(huán)是未取代的或被一個或多個相同或不同的取代基R10所取代；R6選自氫、羥基和苯基(C1-C4)-烷氧基-；R10選自鹵素、三氟甲基、氨基、脒基、硝基、苯基(C1-C4)烷氧基、苯基、苯氧基、二(C1-C8烷基)氨基-、哌啶基羰基氨基、吡啶基羰基氨基、(C1-C12)-烷基羰基氨基、苯基羰基氨基、羥基羰基甲氧基、氰基、羥基、氧代、嗎啉基、苯基磺�；被�、苯基磺酰基、氨基羰基、氨基羰基氨基、苯基氨基羰基、三-(C1-C4)-烷基)銨基-、(C1-C12)-烷基-、(C1-C8)-烷氧基-、(C1-C8)-烷氧羰基-、(C1-C8)-烷基磺酰基-、(C1-C8)-烷基磺酰基氨基-、苯基-(C1-C4)-烷基磺�；被�-、[1，3]噻唑-磺�；被�-，當R10為(C1-C12)烷基羰基氨基時，R10未被取代或被氨基取代，R10中的苯基和雜環(huán)基團未被取代或被一個或多個相同或不同的下列基團取代：鹵素、硝基、苯氧基、芐氧基、吡啶-羰基氨基-、(C1-C8)-烷氧基-、C1-C8烷基、C1-C8烷氧羰基、(C1-C8)-烷基羰基氨基-、苯基-(C1-C4)-烷基羰基氨基-，條件是，當取代基R10與烷基相連時，它不能是(C1-C8)-烷氧羰基-或氨基羰基-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、X、m和n具有權利要求中給出的含義。式I化合物是非常有用的藥理學活性化合物。它們顯示很強的抗血栓形成的作用，適用于治療和預防血栓栓塞疾病或再狹窄。它們是凝血酶因子VIIa的可逆抑制劑，可用于存在不適宜的因子VIIa活性的病癥或用于治療或預防需要抑制因子VIIa的疾病。本發(fā)明還涉及式I化合物的制備方法，其用途、特別是在藥物中作為活性成分的用途以及含有它們的藥物制劑。 |
| 國際公布 | WO2001/094301 英 2001.12.13 |
