| 公開(公告)號(hào) | CN1878783A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480032924.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.06 |
| 專利名稱 | 制備抗病毒核苷衍生物的方法 |
| 主分類號(hào) | C07H19/056(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H19/056(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.11 US 60/502,074 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·J·布里格斯;C·A·德沃拉克;A·普林斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-06 PCT/EP2004/009911 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式Id化合物的方法： 其中R為甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、C3-7-環(huán)烷基或任選被C1-3-烷基、C1-3-烷氧基和鹵素取代的苯基：， 該方法包括下列步驟： (a)使1-((2S，3S，4R，5S)-3，4-二羥基-5-羥基甲基-四氫-呋喃-2-基)-1H-[1，2，4]三唑-3-甲酸酰胺(IIc)與vic-二醇試劑反應(yīng)，得到式IIa化合物，其中R1a和R1b為vic-二醇或醇保護(hù)基團(tuán)； (b)使式IIa化合物與酰化劑反應(yīng)，產(chǎn)生式IIb化合物，其中R1a和R1b如上文定義且R4為胺保護(hù)基團(tuán)； (c)使式IIb化合物與脫保護(hù)試劑反應(yīng)，得到式Id化合物； (d)如果需要，將式Id化合物轉(zhuǎn)化為其酸加成鹽或溶劑化物或水合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備左旋韋林(1-(3S，4R-二羥基-5S-羥基甲基-四氫-呋喃-2S-基)-1H-[1，2，4]三唑-3-甲酸酰胺；Id：R1＝R2＝R3＝H)的5-羥基甲基基團(tuán)2-氨基甲酸酯以及它們的酸加成鹽的方法及新的中間體。本發(fā)明的方法提供了高效、以更少的生產(chǎn)步驟選擇性生產(chǎn)的高純度單酯。該方法包括使環(huán)亞叉基左旋韋林化合物與N-氨基甲酸酯-N-羧酸酐縮合，隨后脫保護(hù)，直接獲得產(chǎn)物的鹽酸鹽。單酯可用于治療病毒性疾病，并且具有比母體化合物更有效的吸收性。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-17 WO2005/023827 英 |
