| 公開(公告)號(hào) | CN1870998A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480031594.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.25 |
| 專利名稱 | CCR-2拮抗劑鹽 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4375(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4375(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.27 US 60/514,735 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·詹森;R·拉森;D·R·賽德勒 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-10-25 PCT/US2004/035069 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.04.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭廣迅;黃可峻 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物見下。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種用于制備((1R，3S)-3-異丙基-3-{[3-(三氟甲基)-7，8-二氫-1，6-二氮雜萘-6(5H)-基]羰基}環(huán)戊基)[(3S，4S)-3-甲氧基四氫-2H-吡喃-4-基]胺及其琥珀酸鹽的有效合成方法。本發(fā)明另外提供一種用于制備中間體(3R)-3-甲氧基四氫-4H-吡喃-4-酮；(1S，4S)-4-(2，5-二甲基-1H-吡咯-1-基)-1-異丙基環(huán)戊-2-烯-1-甲酸；和3-(三氟甲基)-5，6，7，8-四氫-1，6-二氮雜萘的有效合成方法；以及用于制備前體(3S，4S)-N-((1S，4S)-4-異丙基-4-{[3-(三氟甲基)-7，8-二氫-1，6-二氮雜萘-6(5H)-基]羰基}環(huán)戊-2-烯-1-基)-3-甲氧基四氫-2H-吡喃-4-胺的有效合成方法。本發(fā)明另外在于((1R，3S)-3-異丙基-3-{[3-(三氟甲基)-7，8-二氫-1，6-二氮雜萘-6(5H)-基]羰基}環(huán)戊基)[(3S，4S)-3-甲氧基四氫-2H-吡喃-4-基]胺的琥珀酸鹽的優(yōu)越性能。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-05-19 WO2005/044264 英 |
