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N-苯基-哌嗪衍生物和預(yù)防或者治療5HT2c受體相關(guān)疾病的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 艾尼納制藥公司/布萊恩·史密斯;詹姆斯·蔡;麗塔·陳
公開(公告)號 CN1809545A  
公開(公告)日 2006.07.26  
申請(專利)號 CN200480017001.1  
申請日期 2004.06.17  
專利名稱 N-苯基-哌嗪衍生物和預(yù)防或者治療5HT2c受體相關(guān)疾病的方法  
主分類號 C07D295/06(2006.01)I  
分類號 C07D295/06(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.20 US 60/480,045  
申請(專利權(quán))人 艾尼納制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 布萊恩·史密斯;詹姆斯·蔡;麗塔·陳  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2004-06-17 PCT/US2004/019540  
進入國家日期 2005.12.16  
專利代理機構(gòu) 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王允方;劉國偉  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式(I)的化合物: 其中: R1是H或者C1-8烷基; R2是C2-4烯基、C1-4烷基或者C1-4鹵代烷基;且 R3、R4、R5、R6和R7各自獨立為H、C1-4;、C1-4酰氧基、C1-4酰基硫氧基、C2-4烯基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基磺;、C1-4烷基硫基、氨基、C1-4烷基氨基、C1-4烷氧基羰基、甲酰胺、氰基、C2-6二烷基氨基、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基亞磺酰基、C1-4鹵代烷基磺;1-4鹵代烷基硫基、鹵素、羥基、苯基以及硫醇;或者 其醫(yī)藥上可接受的鹽、水合物和溶劑化物; 其限制條件在于所述化合物不是1-(4-氯-苯基)-2-甲基-哌嗪、1-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-哌嗪、2-甲基-1-(2-甲基硫基-苯基)-哌嗪、4-氨基-3-氟-2-(2-甲基-哌嗪-1-基)-5-硝基-苯甲腈、2-甲基-1-苯基-哌嗪、4-(2-異丙基-哌嗪-1-基)-2-三氟甲基-苯甲腈、4-(2-乙基-哌嗪-1-基)-2-三氟甲基-苯甲腈、4-(2-甲基-哌嗪-1-基)-2-三氟甲基-苯甲腈、1-(3-氯-苯基)-2-甲基-哌嗪、2-甲基-1-間甲苯基-哌嗪、4-(2-甲基-哌嗪-1-基)-苯甲酰胺、1-(2-氟-苯基)-2-甲基-哌嗪、4-(2-甲基-哌嗪-1-基)-酚、1-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-哌嗪、2-甲基-1-(3-三氟甲基-苯基)-哌嗪、1-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-哌嗪、2-甲基-1-對甲苯基-哌嗪、2,4-二甲基-1-苯基-哌嗪、4-氯-5-(4-乙基-2-甲基-哌嗪-1-基)-苯-1,2-二胺、4-氯-5-(4-乙基-2-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯胺、5-(4-乙基-2-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-4-三氟甲基-苯胺和5-(4-乙基-2-甲基-哌嗪-1-基)-4-甲基-2-硝基-苯胺。  
摘要 本發(fā)明涉及作為5HT2C受體調(diào)節(jié)劑的式(I)的特定經(jīng)取代N-苯基-哌嗪衍生物。因此,本發(fā)明的化合物是用于預(yù)防或者治療5HT2C受體相關(guān)疾病或者病癥,諸如肥胖、阿爾茲海默氏病、勃起功能障礙和有關(guān)病癥。  
國際公布 2005-02-24 WO2005/016902 英  
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