| 公開(公告)號 | CN101006084A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580028619.2 |
| 申請日期 | 2005.07.20 |
| 專利名稱 | 4-芳基嗎啉-3-酮衍生物、它們的制備方法與其治療用途 |
| 主分類號 | C07D413/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/06(2006.01)I;C07D265/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/537(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.23 FR 0408222 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | X·埃蒙德斯-阿爾特;V·普羅伊托 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-20 PCT/FR2005/001852 |
| 進入國家日期 | 2007.02.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 符合式(I)化合物： 式中： -Ar代表被鹵素原子單取代或雙取代的苯基； -R1代表未取代苯基或被一個或兩個取代基取代一次或兩次的苯基，所述的取代基獨立地選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基； -R2代表： ●吡啶基； ●未取代苯基或被一個或兩個取代基取代一次或兩次的苯基，所述的取代基獨立地選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基； ●未取代芐基或在苯基上被一個或兩個取代基取代一次或兩次的芐基，所述的取代基獨立地選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基； -R2還可以代表： ●雜環(huán)基，它選自吖丁啶、吡咯烷、哌啶、嗎啉、硫代嗎啉或全氫吖庚因，R3代表氰基或基團-CONR11R12時； -R3代表選自下述的基團： (1)氫原子； (2)(C1-C4)烷基； (3)(C1-C4)烷基羰基； (4)氰基； (5)-(CH2)q-OH； (6)-(CH2)q-O-(C1-C4)烷基； (7)-(CH2)q-O-CO-R4； (8)-(CH2)q-O-CO-NH-(C1-C4)烷基； (9)-NR5R6； (10)-(CH2)q-NR7COR8； (11)-(CH2)q-NR7COOR9； (12)-(CH2)q-NR7SO2R10； (13)-(CH2)q-NR7CONR11R12； (14)-CH2NR13R14； (15)-CH2-CH2NR13R14； (16)-COOH； (17)-COO-(C1-C4)烷基； (18)-CONR11R12； (19)-CH2-COOH； (20)-CH2-COO-(C1-C4)烷基； (21)-CH2-CONR11R12； (22)-O-CH2CH2OR15； (23)-NR7COCOR16； (24)-CONR7-NR17R18； (25) (26) -q是0、1或2； -R4代表(C1-C4)烷基、未取代的(C3-C7)環(huán)烷基或被一個或多個甲基取代的(C3-C7)環(huán)烷基、苯基、吡啶基； -R5和R6每個獨立地代表氫原子或(C1-C4)烷基；R6還可以代表(C3-C7)環(huán)烷基甲基、芐基或苯基；或R5和R6與它們連接的氮原子一起構(gòu)成雜環(huán)，它選自吖丁啶、吡咯烷、哌啶、嗎啉、硫代嗎啉、全氫吖庚因、未取代的哌嗪或在4位被(C1-C4)烷基取代的哌嗪； -R7代表氫原子或(C1-C4)烷基； -R8代表氫原子、(C1-C4)烷基、乙烯基、苯基、芐基、吡啶基、未取代的(C3-C7)環(huán)烷基或被一個或多個甲基取代的(C3-C7)環(huán)烷基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基； -或者R7和R8一起代表基團-(CH2)p-； -p是3或4； -R9代表(C1-C4)烷基或苯基； -或者R7和R9一起代表基團-(CH2)n-； -n是2或3； -R10代表(C1-C4)烷基、游離氨基或被一個或兩個(C1-C4)烷基取代的氨基、未取代苯基或被取代基取代一次或多次的苯基，所述的取代基選自：鹵素原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、羥基、(C1-C4)烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷基羰氧基、氰基、硝基，游離氨基或被一個或兩個(C1-C4)烷基取代的氨基，所述的取代基相同或不同； -R11和R12每個獨立代表氫原子或(C1-C4)烷基；R12還可以代表(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基甲基、羥基、(C1-C4)烷氧基、芐基或苯基；或R11和R12與它們連接的氮原子一起構(gòu)成雜環(huán)，所述的雜環(huán)選自吖丁啶、吡咯烷、哌啶、嗎啉、硫代嗎啉或全氫吖庚因； -或者R7和R12一起代表基團-(CH2)m-； -m是2或3； -R13和R14每個獨立地代表氫原子或(C1-C4)烷基；R14還可以代表(C3-C7)環(huán)烷基甲基或芐基； -R15代表氫原子、(C1-C4)烷基、甲�；�、(C1-C4)烷基羰基； -R16代表(C1-C4)烷氧基； -R17和R18每個獨立地代表氫原子或(C1-C4)烷基； -或R17和R18與它們連接的氮原子一起構(gòu)成雜環(huán)，所述的雜環(huán)選自吡咯烷、哌啶和嗎啉； -R19代表氫原子或(C1-C4)烷基； -R20和R21每個獨立地代表氫原子或(C1-C4)烷基；R21還可以代表甲�；�(C1-C4)烷基羰基。 該化合物呈堿或與酸的加成鹽形式，以及呈水合物或溶劑化物形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是符合下式(I)的化合物，式中：-Ar代表單取代或雙取代的苯基；-R1代表未取代或取代苯基；-R2代表：吡啶基；未取代或取代苯基；在苯基上未被取代或取代的芐基；-R2還可以代表：雜環(huán)基；-R3代表不同的值。制備方法及治療用途。 |
| 國際公布 | 2006-03-02 WO2006/021654 法 |
