公開(公告)號(hào)
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CN1856496A
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公開(公告)日
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2006.11.01
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480027840.1
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申請(qǐng)日期
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2004.09.21
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專利名稱
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抑制HIV復(fù)制的嘌呤衍生物
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主分類號(hào)
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C07D473/16(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D473/16(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;C07D473/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.9.25 EP PCT/EP03/50659
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·A·J·揚(yáng)森;P·J·路易;M·R·德榮格;L·M·H·科伊曼斯;F·F·D·戴耶特;J·希爾斯;H·M·溫克爾斯;R·G·G·利恩德爾斯;D·A·L·范登普特
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地址
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比利時(shí)比爾斯
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-09-21 PCT/EP2004/052262
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.03.24
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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譚明勝;王景朝
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國(guó)省代碼
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比利時(shí);BE
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物或其N-氧化物、藥學(xué)上可接受的鹽、四級(jí)胺或立體異構(gòu)體在制備預(yù)防或治療HIV感染的藥物中的應(yīng)用,所述式(I)化合物為下式化合物: 其中A和B各自代表下式基團(tuán):或 其中 環(huán)E代表苯基,吡啶基,噠嗪基,嘧啶基或吡嗪基; 環(huán)F代表苯基,吡啶基,噠嗪基,嘧啶基或吡嗪基; R1代表氫,芳基,甲酰基,C1-6烷基羰基,C1-6烷基氧基羰基,任選被甲�;�、C1-6烷基羰基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基羰基氧基取代的C1-6烷基,或被C1-6烷基氧基羰基取代的C1-6烷基氧基C1-6烷基羰基; R2代表氰基,氨基羰基,單-或二(C1-4烷基)氨基羰基,任選被氰基、氨基羰基或單-或二(C1-4烷基)氨基羰基取代的C1-6烷基,被氰基、氨基羰基或單-或二(C1-4烷基)氨基羰基取代的C2-6鏈烯基,或被氰基、氨基羰基或單-或二(C1-4烷基)氨基羰基取代的C2-6鏈炔基; X1代表-NR5-,-NH-NH-,-N=N,-O-,-C(-O)-,-C1-4烷二基-,-CHOH-,-S-,-S(=O)p-,-X2-C1-4烷二基-,-C1-4烷二基-X2-,或-C1-4烷二基-X2-C1-4烷二基-; X2代表-NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,-CHOH-,-S-或-S(=O)p-; m代表1,2,3或4的整數(shù); R3代表氰基,氨基羰基,氨基,鹵素,NHR13,NR13R14,-C(=O)-NHR13,-C(=O)-NR13R14,-C(=O)-R15,-CH=N-NH-C(=O)-R16,任選被一個(gè)或多個(gè)各自獨(dú)立選自R3a的取代基取代的C1-6烷基,任選被一個(gè)或多個(gè)各自獨(dú)立選自R3a的取代基取代的C1-6烷基氧基,任選被一個(gè)或多個(gè)各自獨(dú)立選自R3a的取代基取代的C1-6烷基氧基C1-6烷基,任選被一個(gè)或多個(gè)各自獨(dú)立選自R3a的取代基取代的C2-6鏈烯基,任選被一個(gè)或多個(gè)各自獨(dú)立選自R3a的取代基取代的C2-6鏈炔基,-C(=N-O-R8)-C1-4烷基,R7或-X3-R7; R3a代表鹵素,氰基,羥基,NR9R10,-C(=O)-NR9R10,-C(=O)-C1-6烷基,-C(=O)-O-C1-6烷基,-C(=O)-多鹵代C1-6烷基,-C(=O)-O-多鹵代C1-6烷基或R7; X3代表-NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,-S-,-S(=O)p-,-X4a-C1-4烷二基-,-C1-4烷二基-X4b-,-C1-4烷二基-X4a-C1-4烷二基-,或-C(=N-OR8)-C1-4烷二基-; X4a代表-NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-C(=O)-,-S-或-S(=O)p-; X4b代表-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,-S-或-S(=O)p-; 各R4獨(dú)立代表羥基,鹵素,任選被一個(gè)或多個(gè)各自獨(dú)立選自R4a的取代基取代的C1-6烷基,任選被一個(gè)或多個(gè)各自獨(dú)立選自R4a的取代基取代的C2-6鏈烯基,任選被一個(gè)或多個(gè)各自獨(dú)立選自R4a的取代基取代的C2-6鏈炔基,C3-7環(huán)烷基,C1-6烷基氧基,C1-6烷基氧基羰基,C1-6烷基羰基氧基,羧基,甲�;杌�,硝基,氨基,單-或二(C1-6烷基)氨基,多鹵代C1-6烷基,多鹵代C1-6烷基氧基,多鹵代C1-6烷基硫基,-S(=O)pR6,-NH-S(=O)pR6,-C(=O)R6,-NHC(=O)H,-C(=O)NHNH2,NHC(=O)R6,C(=NH)R6或R7; R4a代表鹵素,氰基,NR9R10,羥基或-C(=O)R6; R5代表氫,芳基,甲�;�,C1-6烷基羰基,C1-6烷基氧基羰基,任選被甲�;�、C1-6烷基羰基、C1-6烷基氧基羰基或C1-6烷基羰基氧基取代的C1-6烷基,或被C1-6烷基氧基羰基取代的C1-6烷基氧基C1-6烷基羰基; R6代表C1-6烷基,氨基,單-或二(C1-4烷基)氨基或多鹵代C1-4烷基; R7代表單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)飽和碳環(huán),單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)部分飽和碳環(huán),單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)芳香碳環(huán),單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)飽和雜環(huán),單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)部分飽和雜環(huán),單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)芳雜環(huán),其中所述碳環(huán)或雜環(huán)環(huán)系各自可,只要可能,任選被一個(gè)、兩個(gè)、三個(gè)、四個(gè)或五個(gè)各自獨(dú)立選自鹵素、羥基、巰基、C1-6烷基,羥基C1-6烷基,氨基C1-6烷基、單或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、甲�;1-6烷基羰基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷基氧基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基硫基、氰基、硝基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基氧基、氨基羰基、-CH(=N-O-R8)、R7a、-X3-R7a或R7a-C1-4烷二基-的取代基取代; R7a代表代表單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)飽和碳環(huán),單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)部分飽和碳環(huán),單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)芳香碳環(huán),單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)飽和雜環(huán),單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)部分飽和雜環(huán),單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)芳雜環(huán),其中所述碳環(huán)或雜環(huán)環(huán)系各自可,只要可能,任選被一個(gè)、兩個(gè)、三個(gè)、四個(gè)或五個(gè)各自獨(dú)立選自鹵素、羥基、巰基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、單或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、甲�;�、C1-6烷基羰基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷基氧基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基硫基、氰基、硝基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基氧基、氨基羰基、-CH(=N-O-R8)的取代基取代; R8代表氫,任選被芳基取代的C1-4烷基,或芳基; R9和R10各自獨(dú)立代表氫,羥基,C1-6烷基,C1-6烷基氧基,C1-6烷基羰基,C1-6烷基氧基羰基,氨基,單-或二(C1-6烷基)氨基,單-或二(C1-6烷基)氨基羰基,-CH(=NR11)或R7,其中前述各C1-6烷基可任選并各自被一個(gè)或兩個(gè)各自獨(dú)立選自羥基、C1-6烷基氧基、羥基C1-6烷基氧基、羧基、C1-6烷基氧基羰基、氰基、氨基、亞氨基、單-或二(C1-4烷基)
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物用于制備預(yù)防或治療HIV感染的藥物的用途,其中式(I)化合物是式(I)化合物,其N-氧化物,藥學(xué)上可接受的鹽,四級(jí)胺或立體異構(gòu)體,其中A和B各自代表式(a)或(b)基團(tuán)且其中-C-D-代表式-N=CH-NR17-(c-1)二價(jià)基團(tuán);或-NR17-CH=NH-(c-2);條件是當(dāng)A代表式(a)基團(tuán)時(shí)那么B代表式(b)基團(tuán),且當(dāng)A代表式(b)基團(tuán)時(shí)那么B代表式(a)基團(tuán)。
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國(guó)際公布
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2005-03-31 WO2005/028479 英
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