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作為嗜中性白細(xì)胞彈性蛋白酶抑制劑的喹喔啉衍生物及它們的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/哈坎·布拉德;喬基姆·拉森
公開(公告)號(hào) CN1845909A  
公開(公告)日 2006.10.11  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480024988.X  
申請(qǐng)日期 2004.08.25  
專利名稱 作為嗜中性白細(xì)胞彈性蛋白酶抑制劑的喹喔啉衍生物及它們的用途  
主分類號(hào) C07D241/44(2006.01)I  
分類號(hào) C07D241/44(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.8.28 SE 0302324-9  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 哈坎·布拉德;喬基姆·拉森  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-08-25 PCT/SE2004/001225  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.02.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物和其可藥用鹽, 其中 R1表示H、鹵素、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、CO2R7或CONR8R9; G1表示苯基或包含1~3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S和N的雜原子的5或6員雜芳環(huán); R5表示H、鹵素、C1-6烷基、CN、C1-6烷氧基、NO2、NR14R15、被一個(gè)或多個(gè)F原子取代的C1-3烷基或被一個(gè)或多個(gè)F原子取代的C1-3烷氧基; R14和R15獨(dú)立地表示H或C1-3烷基;所述烷基任選地進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)F原子取代; n表示整數(shù)1、2或3并且當(dāng)n表示2或3時(shí),各R5基團(tuán)獨(dú)立地被選擇; R4表示氫或C1-6烷基;所述烷基任選地進(jìn)一步被OH或C1-6烷氧基取代; 或R4和L相連使基團(tuán)-NR4L表示任選地引入1個(gè)選自O(shè)、S和NR16的另外的雜原子的5~7員氮雜環(huán); L表示鍵、O、NR29或C1-6烷基;所述烷基任選地引入選自O(shè)、S和NR16的雜原子;并且所述烷基任選地進(jìn)一步由OH或OMe所取代; G2表示選自以下的單環(huán)體系: i)苯基或苯氧基, ii)包含1~3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S和N的雜原子的5或6員雜芳環(huán), iii)C3-6飽和的或部分不飽和的環(huán)烷基,或 iv)包含1個(gè)或2個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S(O)p和NR17的雜原子并且任選地進(jìn)一步引入羰基的C4-7飽和或部分不飽和的雜環(huán);或 G2表示雙環(huán)的環(huán)體系,其中雙環(huán)中的每一個(gè)獨(dú)立地選自: i)苯基, ii)包含1~3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S和N的雜原子的5或6員雜芳環(huán), iii)C3-6飽和的或部分不飽和的環(huán)烷基,或 iv)包含1個(gè)或2個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S(O)p和NR17的雜原子并且任選地進(jìn)一步引入羰基的C4-7飽和或部分不飽和的雜環(huán); 并且該雙環(huán)是稠合在一起的,或是直接地結(jié)合在一起或由選自O(shè)、S(O)q或者CH2的連接基團(tuán)分開, 所述單環(huán)或雙環(huán)體系任選地進(jìn)一步由獨(dú)立地選自以下的1~3個(gè)取代基取代:CN、OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素、NR18R19、NO2、OSO2R38、CO2R20、C(=NH)NH2、C(O)NR21R22、C(S)NR23R24、SC(=NH)NH2、NR31C(=NH)NH2、S(O)sR25、SO2NR26R27、被一個(gè)或多個(gè)F原子取代的C1-3烷氧基和或被SO2R39取代的或被一個(gè)或多個(gè)F原子取代的C1-3烷基; 或 當(dāng)L不表示鍵時(shí),G2也可以表示H; p、q、s和t獨(dú)立地表示整數(shù)0、1或2; R8和R9獨(dú)立地表示H或C1-6烷基;或基團(tuán)NR8R9共同表示任選地引入1個(gè)選自O(shè)、S和NR28的另外的雜原子的5~7員氮雜環(huán); R18和R19獨(dú)立地表示H、C1-6烷基、甲;、C2-6烷;(O)tR32或SO2NR33R34;所述烷基任選地進(jìn)一步被鹵素、CN、C1-4烷氧基或CONR41R42取代; R25表示H、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基;所述烷基任選地進(jìn)一步由獨(dú)立地選自下列的一個(gè)或多個(gè)取代基取代:OH、CN、CONR35R36、CO2R37、OCOR40、C3-6環(huán)烷基、包含1個(gè)或2個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S(O)p和NR43的雜原子的C4-7飽和的雜環(huán)和苯基、或包含1~3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S和N的雜原子的5或6員雜芳環(huán);所述芳環(huán)任選地進(jìn)一步由獨(dú)立地選自鹵素、CN、C1-4烷基、C1-4烷氧基、OH、CONR44R45、CO2R46、S(O)sR25或NHCOCH3的一個(gè)或多個(gè)取代基所取代; R32表示H、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基; R7、R16、R17、R20、R21、R22、R23、R24、R26、R27、R28、R29、R31、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45和R46獨(dú)立地表示H或C1-6烷基。  
摘要 本發(fā)明提供新的式(I)的化合物,其中R1、R4、R5、G1、G2、L和n如說(shuō)明書中限定,以及其旋光異構(gòu)體、外消旋體和互變異構(gòu)體,和其可藥用的鹽;連同制備它們的方法,包含它們的組合物以及它們?cè)谥委熤械挠猛尽;衔锸鞘戎行园准?xì)胞彈性蛋白酶抑制劑。  
國(guó)際公布 2005-03-10 WO2005/021512 英  
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