公開(公告)號
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CN1837169A
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公開(公告)日
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2006.09.27
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申請(專利)號
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CN200610065730.5
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申請日期
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2006.03.14
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專利名稱
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一類能夠抑制鋅離子金屬蛋白酶的化合物
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主分類號
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C07C39/10(2006.01)I
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分類號
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C07C39/10(2006.01)I;C07C69/84(2006.01)I;C07C65/03(2006.01)I;C07D311/30(2006.01)I;C07H13/08(2006.01)I;C07H19/01(2006.01)I;C07H17/07(2006.01)I;C07C243/24(2006.01)I;C07C49/825(2006.01)I;C07C50/16(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/19(20
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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房學(xué)迅
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發(fā)明(設(shè)計)人
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房學(xué)迅;姬海濤;金峰海;柳 森;牛鳳蘭;史秀娟;王會鈴;桑清湘;曹 強(qiáng);李 惟;王玉宏
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地址
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130021吉林省長春市朝陽區(qū)永昌胡同27-1,305號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京雙收知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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趙天真;吳忠仁
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國省代碼
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吉林;22
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于抑制鋅離子金屬蛋白酶的藥物中的應(yīng)用,所述式I化合物是 其中R1,R2和R3獨(dú)立的是氫原子,取代或未取代的C1-C18烷基,被一個或幾個不連續(xù)O原子間隔的取代或未取代的C2-C18烷基,或被-CO-、-COO-、-OCO-、-OCOO-、-CO-N(4)-、-N(R4)-CO-、-N(R4)-CO-N(R4)-、-[N(R4)]2-CO-、-N(R4)-COO-間隔的取代或未取代的C2-C18烷基,取代基獨(dú)立的選自-OR5、-OCO-R5、-COO-R5、-N(R4)-R5、-N(R4)-CO-R5和-CO-N(R4)-R5;C2-C12鏈烯基或被一個或幾個不連續(xù)O原子間隔的C2-C12鏈烯基;取代或未取代的C6-C20的芳基,或是取代或未取代的C4-C20的含O、S或N的雜芳基,取代基獨(dú)立的選自羥基、鹵素、O、S、C1-C8烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基、C6-C20的芳基、C4-C20的含O、S或N的雜芳基、C6-C20的芳基氧基和C4-C20的含O、S或N的雜芳基氧基;-CO-OR4或-CO-N(R4)2;或者R1和R2,或R2和R3共同形成取代或未取代的C6-C20的芳基,或是取代或未取代的C4-C20的含O、S或N的雜芳基,取代基獨(dú)立的選自羥基、鹵素、O、S、C1-C8烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基、C6-C20的芳基、C4-C20的含O、S或N的雜芳基、C6-C20的芳基氧基和C4-C20的含O、S或N的雜芳基氧基;R4和R5相互獨(dú)立的是氫,C1-C18烷基,被一個或幾個不連續(xù)O原子間隔的C2-C18烷基,C3-C12環(huán)烷基,C2-C18鏈烯基,取代或未取代的C6-C20的芳基,或是取代或未取代的C4-C20的含O、S或N的雜芳基,取代基獨(dú)立的選自羥基、鹵素、O、S、C1-C8烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基、C6-C20的芳基、C4-C20的含O、S或N的雜芳基、C6-C20的芳基氧基和C4-C20的含O、S或N的雜芳基氧基。
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摘要
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本發(fā)明公開了1,2,3-三羥基苯及其衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽用于對鋅離子金屬蛋白酶的抑制作用(式I)。這些化合物被用來作為鋅離子金屬蛋白酶(例如,MT1-MMP,明膠酶A,B和膠原酶,matrilysins,金屬彈性蛋白酶,stromelysin-1)的有效的選擇性抑制劑。這些抑制劑可以被用來調(diào)節(jié)基質(zhì)金屬蛋白酶(MMPs)、ADAMs、ADAM-TS參與的許多生理及病理過程,例如血管新生,傷口愈合,器官移植,對受精過程和再生能力的控制,骨的重建,疼痛等;可以用來治療癌癥,心血管疾病,關(guān)節(jié)炎,牙周疾病,多發(fā)性硬化癥,炎癥,子宮內(nèi)膜異位癥,角膜潰瘍,細(xì)菌性腦膜炎,糖尿病綜合癥,腎病,神經(jīng)退行性疾病,AIDS,皰疹,過敏癥,子宮內(nèi)膜異位癥,骨質(zhì)疏松,哮喘等。另外,這些抑制劑還可以用于抗衰老;抗菌;作為細(xì)胞外基質(zhì)/膠原產(chǎn)物、化妝品、美容產(chǎn)品的工業(yè)生產(chǎn)的添加劑。這些抑制劑可以用在人,動物以及其他生物體上。
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國際公布
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