| 公開(公告)號 | CN1835953A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480023311.4 |
| 申請日期 | 2004.08.11 |
| 專利名稱 | 4-環(huán)烷基氨基吡唑并嘧啶NMDA/NR2B拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.15 US 60/495,650 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·湯普遜;S·D·楊;B·T·菲利普斯;P·蒙森;W·懷特;N·利弗頓;C·迪克豪斯;J·布切爾;J·A·麥考利;C·J·麥金泰爾;M·E·萊頓;P·E·桑德爾森 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-11 PCT/US2004/025961 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式(I)所示的化合物、及其可藥用鹽和其單個(gè)的對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體， 其中： R1選自和其為未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素、-R2、-O-R2、-CN、-N(R2)2； Y選自-R3-和-R3-O-R3-，其中C′和C″各自獨(dú)立地直接或間接結(jié)合于R1形成5到7元的稠和環(huán)； Z為不存在的或選自O(shè)、C1-6烷基、C1-6烯基、C(O)、S、SO、SO2、NR4，其中R4為C0-6烷基或C0-6烯基，其中所述烷基或烯基為未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素、-R5、-O-R5、-CN、-N(R5)2； A和B各自獨(dú)立地為C0-4烷基，其中形成包括A和B的環(huán)，其中A中的單個(gè)碳原子和B中的單個(gè)碳原子任選橋接所述環(huán)，其中所述環(huán)的每個(gè)環(huán)原子獨(dú)立地為未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素、-R6、-O-R6、-CN、-N(R6)2； W為不存在的或選自O(shè)、C0-6烷基、C0-6烯基、C(O)、S、SO、SO2、NR7，其中所述烷基或烯基為未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素、-R8、-O-R8、-CN、-N(R8)2； 為未取代的或被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素、-R9、-O-R9、-CN、-N(R9)2； R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自獨(dú)立地為氫、C0-6烷基、C0-6烯基，其為未被取代的或被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)所示的化合物或其可藥用鹽，其為有效的NMDA/NR2B拮抗劑，可用于治療神經(jīng)病學(xué)病況，諸如例如，疼痛、帕金森氏病、阿爾茨海默氏病、癲癇、抑郁、焦慮、包括中風(fēng)在內(nèi)的缺血性腦損傷和其它病況。 |
| 國際公布 | 2005-03-03 WO2005/019221 英 |
