公開(公告)號(hào)
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CN1832950A
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公開(公告)日
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2006.09.13
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480016500.9
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申請(qǐng)日期
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2004.04.14
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專利名稱
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絲氨酸蛋白酶抑制劑的含哌嗪膦酸化合物
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主分類號(hào)
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C07F9/6509(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07F9/6509(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;C07F9/572(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.4.16 US 10/414,782
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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奧索-麥克尼爾藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·N·格雷科;H·R·阿爾蒙德;E·保維爾;L·德加拉維拉;M·J·霍金斯;M·J·胡莫拉;Y·錢;D·G·沃克;S·塞斯科-坎倩;C·N·尼爾森;M·N·帕特爾;K·L·索基
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-04-14 PCT/US2004/011490
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.12.13
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式(II)化合物及其異構(gòu)體、外消旋體、對(duì)映體、非對(duì)映體和鹽: 式(II) 其中 R10選自: a).被選自以下的取代基取代的磺;篊1-8烷基、芳基、芳基(C1-8)烷基、芳基(C2-8)烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳基(C1-8)烷基和雜芳基(C2-8)烯基; b).被選自以下的取代基取代的羰基:C1-8烷基、芳基、芳基(C1-8)烷基、芳基(C2-8)烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳基(C1-8)烷基、雜芳基(C2-8)烯基、-OR11和氨基(具有兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基:氫、C1-8烷基、芳基、芳基C1-8烷基、芳基羰基、芳基C1-8烷基羰基和雜芳基C1-8烷基); c)任選在末端碳原子上被選自以下的取代基取代的C1-8烷基:芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜芳基、(鹵基)1-3、羥基、-C(O)R12和氨基(具有兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基:氫、C1-8烷基、芳基C1-8烷基、芳基羰基、芳基C1-8烷基羰基和雜芳基C1-8烷基); d).芳基; e)雜芳基; f).環(huán)烷基; g).環(huán)烯基;和 h).雜環(huán)基; 其中a).、b).和c).中雜環(huán)基、環(huán)烷基、環(huán)烯基部分和環(huán)烷基f).、環(huán)烯基g).和雜環(huán)基h).任選被1-2個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代: ea).氧代基; eb).被選自以下的取代基取代的羰基:C1-8烷基、芳基、芳基(C1-8)烷基、芳基(C2-8)烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳基(C1-8)烷基、雜芳基(C2-8)烯基和氨基(具有兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基:氫、C1-8烷基、芳基C1-8烷基、芳基羰基、芳基C1-8烷基羰基和雜芳基C1-8烷基); ec).任選被選自以下的取代基取代的C1-8烷基:氨基(具有兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基:氫、C1-8烷基、芳基C1-8烷基、芳基羰基、芳基C1-8烷基羰基和雜芳基C1-8烷基)、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜芳基、(鹵基)1-3和羥基; ed).芳基;和 ef).(鹵基)1-3 其中a).、b).、c).、ec).和ed).取代基中芳基部分、a).、b).、c).和ec)取代基中雜芳基部分以及d).芳基和e).雜芳基取代基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代: fa).任選在末端碳原子上被選自以下的取代基取代的C1-8烷基:芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜芳基、(鹵基)1-3、羥基、-C(O)R12和氨基(具有兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基:氫、C1-8烷基、芳基C1-8烷基、芳基羰基、芳基C1-8烷基羰基和雜芳基C1-8烷基); fb).任選在末端碳原子上被選自以下的取代基取代的C2-8烯基:氨基(具有兩個(gè)獨(dú)立選自氫和C1-8烷基的取代基)、(鹵基)1-3和羥基; fc)任選在末端碳原子上被選自(鹵基)1-3和羥基的取代基取代的C1-8烷氧基; fd).環(huán)烷基; fe).雜環(huán)基; ff)任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自C1-8烷基和鹵素的取代基取代的芳基; fg).雜芳基; fh).羥基; fi).硝基;和 fj).(鹵基)1-3; 其中fa).中芳基C1-8烷基、芳基羰基、芳基C1-8烷基羰基的芳基部分任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:C1-4烷基(任選在末端碳原子上被選自以下的取代基取代:氨基(被兩個(gè)獨(dú)立選自氫和C1-8烷基的取代基取代)、(鹵基)1-3和羥基)、C1-4烷氧基(任選在末端碳原子上被選自(鹵基)1-3的取代基取代)、氨基(被兩個(gè)獨(dú)立選自氫和C1-4烷基的取代基取代)、鹵素、羥基和硝基; R11選自: aa).任選在末端碳原子上被選自以下的取代基取代的C1-4烷基:環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、氨基(具有兩個(gè)獨(dú)立選自氫和C1-4烷基的取代基)、(鹵基)1-3和羥基; 其中aa).取代基的環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基部分任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代: ba).任選在末端碳原子上被選自以下的取代基取代的C1-4烷基:氨基(具有兩個(gè)獨(dú)立選自氫和C1-4烷基的取代基)、(鹵基)1-3和羥基; bb).任選在末端碳原子上被選自以下的取代基取代的C1-4烷氧基:羧基、(鹵基)1-3和羥基; bc).被選自以下的取代基取代的羰基:C1-4烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、芳基(C2-4)烯基、雜芳基、雜芳基(C1-4)烷基和雜芳基(C2-4)烯基; bd).芳基; be).雜芳基; bf).被兩個(gè)獨(dú)立選自氫和C1-4烷基的取代基取代的氨基; bg).氰基; bh)(鹵基)1-3; bi).羥基; bj).硝基; bk).任選被1-2個(gè)氧代基取代基取代的雜環(huán)基;和 bl).被選自以下的取代基取代的磺;篊1-4烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、芳基(C2-4)烯基、雜芳基、雜芳基(C1-4)烷基和雜芳基(C2-4)烯基; 其中bd).芳基、be).雜芳基和bk).雜環(huán)基取代基及bc).取代基的芳基和雜芳基部分任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:C1-4烷基(任選在末端碳原子上被選自以下的取代基取代:氨基(被兩個(gè)獨(dú)立選自氫和C1-4烷基的取代基取代)、(鹵基)1-3和羥基)、C1-4烷氧基(任選在末端碳原子上被選自(鹵基)1-3的取代基取代)、氨基(被兩個(gè)獨(dú)立選自氫和C1-4烷基的取代基取代)、鹵素、羥基和硝基; R12選自C1-4烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、芳基(C2-4)烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳基(C1-4)烷基、雜芳基(C2-4)烯基、-OR11和氨基(具有兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基:氫、C1-4烷基、芳基C1-4烷基
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摘要
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本發(fā)明涉及用作絲氨酸蛋白酶抑制劑的式(II)膦酸化合物,其組合物及治療炎性和絲氨酸蛋白酶介導(dǎo)的疾病的方法。
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國(guó)際公布
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2004-11-04 WO2004/094441 英
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