公開(公告)號
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CN1829701A
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公開(公告)日
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2006.09.06
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申請(專利)號
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CN200480021942.2
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申請日期
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2004.07.29
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專利名稱
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哌嗪衍生物和它們作為治療劑的用途
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主分類號
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C07D239/42(2006.01)I
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分類號
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C07D239/42(2006.01)I;C07D241/26(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.7.30 US 60/491,095
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申請(專利權(quán))人
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澤農(nóng)醫(yī)藥公司
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發(fā)明(設計)人
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S·司維利多弗;V·柯杜穆魯;劉世峰;M·阿布里歐;M·D·溫瑟爾;H·W·戈施文德;R·卡姆博耶;孫紹毅;M·W·赫拉黛;李文寶;涂 馳
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地址
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加拿大不列顛哥倫比亞省
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頒證日
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國際申請
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2004-07-29 PCT/US2004/024658
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進入國家日期
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2006.01.27
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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郭建新
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國省代碼
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加拿大;CA
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主權(quán)項
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抑制人硬脂酰-輔酶A去飽和酶(hSCD)活性的方法,它包括使hSCD的源與式(I)的化合物、其立體異構(gòu)體、對映異構(gòu)體或互變異構(gòu)體、其藥學上可接受的鹽、其藥物組合物或其前體藥物接觸: 其中: x和y各自獨立地是1,2或3; W是-N(R1)C(O)-,-C(O)N(R1)-,-OC(O)N(R1)-,-N(R1)C(O)N(R1)-,-O-,-N(R1)-,-S(O)t-(其中t是0,1或2),-N(R1)S(O)2-,-S(O)2N(R1)-,-C(O)-,-OS(O)2N(R1)-,-OC(O)-,-C(O)O-或-N(R1)C(O)O-; V是-C(O)-,-C(O)O-,-C(S)-,-C(O)N(R1)-,-S(O)2-,-S(O)2N(R1)-或-C(R10)H-; G,J,L和M各自獨立地選自-N=或-C(R4)=;前提條件是,G,J,L和M中的至少兩個是-N=,以及前提條件是當G和J兩者都是-C(R4)=時,L和M不能都是-N=,并且當L和M兩者都是-C(R4)=時,G和J不能都是-N=; 各R1獨立地選自氫,C1-C12烷基,C2-C12羥烷基,C4-C12環(huán)烷基烷基和C7-C19芳烷基; R2選自C1-C12烷基,C2-C12鏈烯基,C2-C12羥烷基,C2-C12羥基鏈烯基,C2-C12烷氧基烷基,C3-C12環(huán)烷基,C4-C12環(huán)烷基烷基,芳基,C7-C19芳烷基,C3-C12雜環(huán)基,C3-C12雜環(huán)基烷基,C1-C12雜芳基,和C3-C12雜芳基烷基; 或R2是具有2到4個環(huán)的多環(huán)結(jié)構(gòu),其中所述環(huán)獨立地選自環(huán)烷基,雜環(huán)基,芳基和雜芳基并且所述環(huán)的一些或全部可以彼此稠合; R3選自C1-C12烷基,C2-C12鏈烯基,C2-C12羥烷基,C2-C12羥基鏈烯基,C2-C12烷氧基烷基,C3-C12環(huán)烷基,C4-C12環(huán)烷基烷基,芳基,C7-C19芳烷基,C3-C12雜環(huán)基,C3-C12雜環(huán)基烷基,C1-C12雜芳基和C3-C12雜芳基烷基; 或R3是具有2到4個環(huán)的多環(huán)結(jié)構(gòu),其中所述環(huán)獨立地選自環(huán)烷基,雜環(huán)基,芳基和雜芳基并且所述環(huán)的一些或全部可以彼此稠合; 各R4獨立地選自氫,氟,氯,甲基,甲氧基,三氟甲基,氰基,硝基或-N(R9)2; 各R5,R5a,R6,R6a,R7,R7a,R8和R8a獨立地選自氫或C1-C3烷基; 或R5和R5a一起,或R6和R6a一起,或R7和R7a一起,或R8和R8a一起是氧代基,前提條件是當V是-C(O)-時,R6和R6a一起或R8和R8a一起不形成氧代基,而剩余的R5,R5a,R6,R6a,R7,R7a,R8和R8a各自獨立地選自氫或C1-C3烷基; 或R5,R5a,R6和R6a中的一個與R7,R7a,R8和R8a中的一個一起形成亞烷基橋,而剩余的R5,R5a,R6,R6a,R7,R7a,R8和R8a各自獨立地選自氫或C1-C3烷基; R10是氫或C1-C3烷基;和 各R9獨立地選自氫或C1-C6烷基。
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摘要
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公開了治療哺乳動物(優(yōu)選人)中由SCD介導的疾病或病況的方法,其中該方法包括對需要治療的哺乳動物施用式(I)的化合物。其中G,J,L,M,x,y,W,V,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R8a,R9,R9a,R10,R10a,R11和R11a如本申請所定義。還公開了包含式(I)化合物的藥物組合物。
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國際公布
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2005-02-10 WO2005/011657 英
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