| 公開(公告)號 | CN1827116A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號 | CN200610020713.X |
| 申請日期 | 2006.04.14 |
| 專利名稱 | 治療心腦血管疾病的一類新藥聚乙二醇化環(huán)維黃楊星D系列及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/765(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/765(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 四川川大華西藥業(yè)股份有限公司;四川大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 郭彩紅;竇后松;范辰華;郜 寧;楊定菊;李 穎;尹述凡 |
| 地址 | 610041四川省成都市高新區(qū)高朋大道26號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 四川;51 |
| 主權(quán)項 | 用于治療心腦血管疾病的聚乙二醇化環(huán)維黃楊星D新藥，其特征在于通過有機合成和高分子聚合等方法將親水性的聚乙二醇接枝到環(huán)維黃楊星D的氨基側(cè)鏈上，可以是單分子環(huán)維黃楊星D，也可以是雙分子環(huán)維黃楊星D；環(huán)維黃楊星D的側(cè)鏈氨基，可以是一個氨基，也可以是兩個氨基同時反應(yīng)。并用IR，1H-NMR，GPC，MS等對產(chǎn)物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。 |
| 摘要 | 本發(fā)明通過有機合成和高分子聚合等方法將親水性的聚乙二醇接枝到環(huán)維黃楊星D的氨基側(cè)鏈上，得到一系列改性的治療心腦血管疾病的聚乙二醇化環(huán)維黃楊星D新藥，用IR，1H-NMR，GPC，MS等對產(chǎn)物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征，同時對其進(jìn)行了水溶性及溶血性試驗和小鼠的耐缺氧等多項試驗，結(jié)果表明，活化的聚乙二醇被成功地接枝到環(huán)維黃楊星D上，使不溶于水的環(huán)維黃楊星D成為水溶性的聚乙二醇化環(huán)維黃楊星D。且具有良好的血液相容性和生理活性。因此聚乙二醇化的環(huán)維黃楊星D系列新藥，可制成包括注射劑在內(nèi)的，口服液，膠囊劑，片劑等所有臨床適宜的其它劑型。其中聚乙二醇平均分子量為200～60000。 |
| 國際公布 |
