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齊墩果酸偶聯(lián)衍生物及其藥物用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中國藥科大學/張奕華;陳莉;田季徳;郭青龍
公開(公告)號 CN1272340C  
公開(公告)日 2006.08.30  
申請(專利)號 CN200410041376.3  
申請日期 2004.07.14  
專利名稱 齊墩果酸偶聯(lián)衍生物及其藥物用途  
主分類號 C07J53/00(2006.01)I  
分類號 C07J53/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國藥科大學  
發(fā)明(設(shè)計)人 張奕華;陳 莉;田季徳;郭青龍  
地址 210009江蘇省南京市童家巷24號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 南京知識律師事務(wù)所  
代理人 周和平;栗仲平  
國省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項 通式V化合物 其中,R1代表H,Na;R2代表-(CH2)2-,-CH=CH-,鄰-苯基;R3代表H,HO-,CH3O-;R4代表-CO-,-CH=CHCO-;R5代表-(CH2)n-,n=2~8,-CH2CH=CHCH2-,-CH2C≡CCH2-,-CH2-吡啶(2,6)-CH2-,-鄰、間或?qū)?苯基(CH2)n-,n=1~4。  
摘要 本發(fā)明齊墩果酸偶聯(lián)衍生物為不同類型的NO供體通過連接基團,以酯鍵或酰胺鍵分別與肝病治療藥物齊墩果酸(OLA)相偶聯(lián)而成的一氧化氮供體型OLA衍生物,其中有的化合物抑制細胞凋亡作用明顯強于OLA和正在美國進行I期臨床研究的細胞凋亡抑制劑NCX-1000,有可能用于肝炎、肝硬化的治療;有的化合物具有選擇性地誘導肝腫瘤細胞凋亡的作用,具有治療肝癌的應(yīng)用前景。  
國際公布  
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