| 公開(公告)號 | CN1823083A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申請(專利)號 | CN200480020301.5 |
| 申請日期 | 2004.06.17 |
| 專利名稱 | 新穎的具備抗微生物活性的林可霉素衍生物 |
| 主分類號 | C07H15/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07H15/16(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.6.17 US 60/479,502;2003.6.17 US 60/479,296;2003.8.15 US 10/642,807;2004.2.11 US 10/777,455 |
| 申請(專利權)人 | 維庫羅恩醫(yī)藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·G·勒維斯;S·K·安納丹;H·歐多德;M·F·格迪弗 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-17 PCT/US2004/019689 |
| 進入國家日期 | 2006.01.16 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(IA)化合物： 其中： 代表一條鍵，可以是雙鍵或單鍵； R1選自由-S-烷基、-S-取代的烷基、SMe、S-(2-羥基乙基)、(雜芳基)烷基、氫、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、烷氧基、取代的烷氧基、環(huán)烷基烷基、鹵代基和取代的烷硫基組成的組； R2和R3獨立地是氫、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、烷氧基、取代的烷氧基、氰基、烷硫基、取代的烷硫基、羥基、鹵代基，或者R2和R3之一是＝NOR7，另一個不存在； R6選自氫、烷基、取代的烷基、(酰胺基)烷基、(氨甲酰基)烷基、烷氧基羰基、(烷氧基羰基)烷基、(烷氧基羰基氨基)烷基，或者-N(R6)-片段是脒、N-氰基脒、N-羥基脒或N-烷氧基脒結構的一部分； R7選自由氫和烷基組成的組； R9可以在環(huán)中相同或不同的碳上被單次或多次取代，獨立地選自由氫、取代的烷基、鹵代基、取代的烯基、烯基、(雜芳基)烯基和-S(O)qR13組成的組，其中q是等于0、1或2的整數(shù)，R13選自由烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)基和取代的雜環(huán)基組成的組； 其中m＝0-2； 其中t＝0-3； 或者其藥學上可接受的鹽和/或前體藥物； 其條件是排除下列化合物： 這樣的化合物，其中是單鍵，每個R9是氫； 這樣的化合物，其中是單鍵，R9是具有單一取代基的取代的烷基，所述單一取代基不是鹵代基、氧、羥基、伯胺、胺(被上述烷基取代的仲烷基)、胺(被上述烷基取代的叔烷基)、硫、-SH、苯基或-(CH2)nNR’R”，其中n是整數(shù)1至8，R’和R”是氫或烷基；和 這樣的化合物，其中是單鍵，R9是鹵代基。 |
| 摘要 | 公開了新穎的林可霉素衍生物。這些林可霉素衍生物表現(xiàn)抗菌活性。本發(fā)明化合物可以表現(xiàn)有力的對抗細菌的活性，包括革蘭氏陽性生物，可以是有用的抗微生物劑。也公開了合成和使用這些化合物的方法。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/012320 英 |
