| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1807426A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610005050.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.12.17 |
| 專利名稱 | 雜芳基脲神經(jīng)肽YY5受體拮抗劑 |
| 主分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 01821172.0 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.21 US 60/257308 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·W·斯塔姆福德;Y·董;S·W·麥克坎比;Y·吳 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物： 其前藥，或者所述化合物或所述前藥的可藥用鹽和/或水合物，或者如果適用，還有其幾何或光學(xué)異構(gòu)體或者外消旋混合物， 其中 ＝A-B＝是＝N-C(R5)＝，且-X＝Y(jié)-是-C(R6)＝N-， Z是或 R1是H或-(C1-C6)烷基； R2是H、-(C1-C6)烷基、-(C，-C7)環(huán)烷基或-(C1-C6)烷基(C3-C7)環(huán)烷基； R3是 或 Q是-OR13或-NR13R14； j是1或2； k是0、1或2； l是0、1或2； m是0、1或2； R5和R6可以相同或不同，且獨(dú)立地選自H、-OH、鹵素、多鹵代烷基、-(C1-C6)烷基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-(C1-C6)烷基(C3-C7)環(huán)烷基、-CN、NR10R11、NR13R14、-O(C1-C6)烷基、-O(C3-C7)環(huán)烷基、-O(C1-C6)烷基(C3-C7)環(huán)烷基、-S(C1-C6)烷基、-S(C3-C7)環(huán)烷基或-S(C1-C6)烷基(C3-C7)環(huán)烷基； R8是1至3個(gè)取代基，其可以相同或不同，且獨(dú)立地選自H、鹵素、-OH、多鹵代烷基、多鹵代烷氧基、-CN、-NO2、-(C1-C6)烷基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-(C1-C6)烷基(C3-C7)環(huán)烷基、NR10R11、NR13R14、-O(C1-C6)烷基、-O(C3-C7)環(huán)烷基、-O(C1-C6)烷基(C3-C7)環(huán)烷基或CONR13R14； R9是-SO2(C1-C6)烷基、-SO2(C3-C7)環(huán)烷基、-SO2(C1-C6)烷基(C3-C7)環(huán)烷基、-SO2(C1-C6)多鹵代烷基、-SO2[羥基(C2-C6)烷基]、-SO2[氨基(C2-C6)烷基]、-SO2[烷氧基(C2-C6)烷基]、-SO2[烷基氨基(C2-C6)烷基]、-SO2[二烷基氨基(C2-C6)烷基]、-SO2(芳基)、-SO2(雜芳基)、-SO2[芳基(C1-C6)烷基]、-SO2NR13R14、-CO(C1-C6)烷基、-CO(C3-C7)環(huán)烷基、-CO(C1-C6)烷基(C3-C7)環(huán)烷基、CO(C1-C6)多鹵代烷基、-C(O)芳基、-C(O)雜芳基、-CONR13R14、-C(S)NR13R14、芳基、雜芳基、-(CH2)-CONR13R14、-C(＝NCN)烷硫基、-C(＝NCN)NR13R14、-(C1-C6)烷基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-(C1-C6)烷基(C3-C7)環(huán)烷基、-(C1-C6)烷基芳基、-(C1-C6)烷基雜芳基或-COO12； R10是H或烷基； R11是H、-(C1-C6)烷基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-(C1-C6)烷基(C3-C7)環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-SO2(C1-C6)烷基、-SO2(C3-C7)環(huán)烷基、-SO2(C1-C6)烷基(C3-C7)環(huán)烷基、-SO2(C1-C6)多鹵代烷基、-SO2(芳基)、-SO2(雜芳基)、-CO(C1-C6)烷基、-CO(C3-C7)環(huán)烷基、-CO(C1-C6)烷基(C3-C7)環(huán)烷基、-C(O)芳基、-C(O)雜芳基、-CONR13R14或-COOR12； R12是(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C7)環(huán)烷基、-(C1-C6)烷基芳基、-(C1-C6)烷基雜芳基、芳基或雜芳基； R13與R14可以相同或不同，且獨(dú)立地選自H、-(C1-C6)烷基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-(C1-C6)烷基(C3-C7)環(huán)烷基、-(C1-C6)烷基芳基、芳基或雜芳基；并且 R15是一或兩個(gè)取代基，其可以相同或不同，且獨(dú)立地選自H、-(C1-C6)烷基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-(C1-C6)烷基(C3-C7)環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-CN、-CONR13R14、-COOR13、-OH、-O(C1-C6)烷基、-O(C3-C7)環(huán)烷基、-O(C1-C6)烷基(C3-C7)環(huán)烷基、-NR10R11、-NR13R14，或者被芳基、雜芳基、羥基、烷氧基、-NR10R11、-NR13R14、-CONR13R14或-COOR13基團(tuán)取代的-(C1-C6)烷基，條件是通過(guò)R15的取代得到化學(xué)上穩(wěn)定的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及以結(jié)構(gòu)式I表示的化合物或其可藥用鹽，它們可用于治療代謝和進(jìn)食障礙，例如肥胖和攝食過(guò)度，并且可用于治療糖尿病和有關(guān)的病癥。 |
| 國(guó)際公布 |
