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新的雜環(huán)肟衍生物、其制備方法和其作為降血糖藥和降血脂藥的用途

公開(公告)號(hào) CN101133040A  
公開(公告)日 2008.02.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680006478.9  
申請(qǐng)日期 2006.01.26  
專利名稱 新的雜環(huán)肟衍生物、其制備方法和其作為降血糖藥和降血脂藥的用途  
主分類號(hào) C07D279/16(2006.01)I  
分類號(hào) C07D279/16(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.1.27 FR 05.00841  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 于爾特旺;J-M·勒古其;P·卡拉托;N·勒貝格;V·勒克萊爾;P·貝特洛;C·達(dá)奎特;A·科圖扎;D-H·凱尼亞爾  
地址 法國(guó)庫(kù)伯瓦  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-01-26 PCT/FR2006/000175  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.08.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物、其對(duì)映體和非對(duì)映異構(gòu)體、及其與酸或堿的藥學(xué)上可接受的加成鹽, 其中: X代表氧原子或硫原子, A代表(C1-C6)亞烷基鏈,其中CH2基團(tuán)可任選被選自氧和硫的雜原子取代,或被NRa基團(tuán)取代(其中Ra代表氫原子或者直鏈或支鏈(C1-C6)烷基),或被亞苯基或亞萘基取代; R1和R2可以是相同或不同,各自代表氫原子、直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈的(C2-C6)鏈烯基、直鏈或支鏈的(C2-C6)炔基、芳基、其中烷基部分可以是直鏈或支鏈的芳基-(C1-C6)烷基、其中鏈烯基部分可以是直鏈或支鏈的芳基-(C2-C6)鏈烯基、其中炔基部分可以是直鏈或支鏈的芳基-(C2-C6)炔基、雜芳基、其中烷基部分可以是直鏈或支鏈的雜芳基-(C1-C6)烷基、其中鏈烯基部分可以是直鏈或支鏈的雜芳基-(C2-C6)鏈烯基、其中炔基部分可以是直鏈或支鏈的雜芳基-(C2-C6)炔基、(C3-C8)環(huán)烷基、其中烷基部分可以是直鏈或支鏈的(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C6)烷基、或直鏈或支鏈(C1-C6)多鹵代烷基; R3和R4可以是相同或不同,各自代表氫原子、鹵原子,或者R、OR或NRR′,其中R和R′可以是相同或不同,各自代表氫原子或者直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈的(C2-C6)鏈烯基、直鏈或支鏈的(C2-C6)炔基、芳基、其中烷基部分可以是直鏈或支鏈的芳基-(C1-C6)烷基、其中鏈烯基部分可以是直鏈或支鏈的芳基-(C2-C6)鏈烯基、其中炔基部分可以是直鏈或支鏈的芳基-(C2-C6)炔基、雜芳基、其中烷基部分可以是直鏈或支鏈的雜芳基-(C1-C6)烷基、其中鏈烯基部分可以是直鏈或支鏈的雜芳基-(C2-C6)鏈烯基、其中炔基部分可以是直鏈或支鏈的雜芳基-(C2-C6)炔基、(C3-C8)環(huán)烷基、其中烷基部分可以是直鏈或支鏈的(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C6)烷基,或者直鏈或支鏈(C1-C6)多鹵代烷基; 或者,當(dāng)R3和R4被兩個(gè)相鄰的碳原子攜帶時(shí),R3和R4與攜帶它們的碳原子一起形成環(huán),該環(huán)包含5個(gè)或6個(gè)環(huán)原子并可以任選地含選自氧、硫和氮的雜原子; B代表直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基或者直鏈或支鏈的(C2-C6)鏈烯基,這些基團(tuán)被下述基團(tuán)取代: 被式(II)基團(tuán)取代: 其中: R5代表 其中,Z代表氧原子或硫原子;R與R′可以相同或不同,如上文所定義; 且R6代表芳基、其中烷基部分包含1到6個(gè)碳原子且可以是直鏈或支鏈的芳烷基、雜芳基、其中烷基部分包含1到6個(gè)碳原子且可以是直鏈或支鏈的雜芳烷基、 CN,四唑-OR,-NRR′, 其中,Z如上文所定義;R與R′可以相同或不同,可以具有與上文定義相同的含義; 或者被基團(tuán)R7取代,R7代表CN、四唑、 其中,Z如上文所定義;R與R′可以相同或不同,可以具有與上文定義相同的含義;n代表0、1、2、3、4、5或6;R8與R9可以相同或不同,各自代表氫原子或者直鏈或支鏈(C1-C6)烷基,其中R8與R9不能同時(shí)代表氫原子; 或者B代表如上文所定義的式(II)基團(tuán)或基團(tuán)R7; 應(yīng)當(dāng)理解: 肟R1-C(=N-OR2)-可以具有Z或E構(gòu)型; 芳基是指苯基、萘基或聯(lián)苯基,其中這些基團(tuán)可以任選地被部分氫化; 雜芳基是指任何含5到10個(gè)環(huán)原子的芳族的單環(huán)或雙環(huán)基團(tuán),當(dāng)是雙環(huán)雜芳基時(shí),所述的雜芳基可以是在其中一個(gè)環(huán)上任選地部分氫化,并含1到3個(gè)選自氧、氮和硫的雜原子; 其中芳基和雜芳基定義為可以任選地被1到3個(gè)相同或不同的選自下列的基團(tuán)取代:直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)多鹵代烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、羥基、羧基、甲;、直鏈或支鏈(C1-C6);、芳酰基、NRbRc(其中Rb和Rc可以相同或不同,各自代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、芳基或雜芳基)、酯、酰氨基、硝基、氰基和鹵原子。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其用作降血糖藥或降血脂藥的用途。  
國(guó)際公布 2006-08-03 WO2006/079720 法  
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