| 公開(公告)號 | CN1805742A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480016900.X |
| 申請日期 | 2004.06.09 |
| 專利名稱 | 作為MDM2抑制劑的順式咪唑啉 |
| 主分類號 | A61K31/4164(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4164(2006.01)I;C07D233/22(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.17 US 60/479,563 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 納德·fo投赫;埃米莉·愛軍·劉;賓哈·坦·烏 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-09 PCT/EP2004/006211 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 至少一種選自式I化合物的化合物， 其中 X1和X2各自獨(dú)立地選自氫、-OR3、-SR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、 鹵素、硝基、三氟甲基、低級烷基、被R8取代的低級烷基、環(huán)烷基； R1選自C1-C8烷基、連在C4-C8環(huán)烷基上的C1-C4烷基，以及C4-C8環(huán)烷基； R2是-C＝OR9； R3選自氫、低級烷基、被R8取代的低級烷基，以及環(huán)烷基； R4選自氫和低級烷基； R5和R6各自獨(dú)立地選自氫、低級烷基和環(huán)烷基；或者 R5和R6和來自它們所取代的苯環(huán)的兩個碳原子及這兩個碳原子之間的鍵一起形成選自5-或6-元不飽和環(huán)或者5-或6-元飽和環(huán)的環(huán)，所述的環(huán)含有至少一個選自S、N和O的雜原子； R7選自氫、低級烷基和環(huán)烷基； R8選自-CONR5R6、-NR5R6、COOR7、芳基、鹵素、低級烷氧基、嗎啉基和雜環(huán)； R9選自C1-C4烷基、-CH＝CHCOOH、-NHCH2CH2R10、-N(CH2CH2OH)CH2CH2OH、-N(CH3)CH2CH2NCH3、-N(CH3)CH2CH2N(CH3)CH3、飽和4-、5-和6-元環(huán)，以及含有至少一個雜原子并且任選被取代的飽和及不飽和5-和6-元環(huán)，其中雜原子選自S、N和O，并且取代基選自低級烷基、-C＝O-R11、-OH、被羥基取代的低級烷基、被-NH2取代的低級烷基、N-低級烷基、-SO2CH3、＝O、-CH2C＝OCH3以及含有至少一個選自S、N和O的雜原子的5-和6-元飽和環(huán)； R10選自-N(CH3)CH3、-NHCH2CH2NH2、-NH2、嗎啉基和哌嗪基；并且 R11選自H、低級烷基、-NH2、-N-低級烷基、被羥基取代的低級烷基以及被NH2取代的低級烷基， 或其可藥用鹽或酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有此處提供的名稱的式(I)化合物及其可藥用鹽和酯，這些化合物抑制MDM2蛋白質(zhì)和類p53肽的相互作用并且具有抗增殖活性。 |
| 國際公布 | 2005-01-13 WO2005/002575 英 |
