| 公開(公告)號(hào) | CN101128427A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580048668.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.19 |
| 專利名稱 | 用作CCR2B拮抗劑的雜環(huán)化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D211/26(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D211/26(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D295/20(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/08(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D295/215(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.24 GB 0428327.1;2005.10.6 GB 0520325.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 賈斯廷·F·鮑爾;杰弗里·P·波伊澤;保羅·特納;戴維·沃特森;喬恩·溫特 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-12-19 PCT/GB2005/004895 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.08.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;陳 桉 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或其藥用鹽或溶劑化物 Q-L-W-C(＝X)-Z-P (I) 式中 Q為式-N(R1)(R2)的胺，其中R1和R2獨(dú)立地選自氫(條件是R1和R2兩者不同時(shí)為氫)，C1-6烷基，C3-7環(huán)烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，環(huán)原子和鏈原子至多為14的環(huán)烷基-烷基，環(huán)原子至多為7的雜環(huán)基，環(huán)原子和鏈原子至多為14的雜環(huán)基-烷基，環(huán)原子至多為14的雜環(huán)基-環(huán)烷基，環(huán)原子和鏈原子至多為20的雜環(huán)基-雜環(huán)基-烷基，環(huán)原子和鏈原子至多為20的雜環(huán)基-芳基-烷基，環(huán)原子至多為20的雜環(huán)基-芳基，環(huán)原子和鏈原子至多為14的芳基-烷基，環(huán)原子和鏈原子至多為20的芳基-雜環(huán)基-烷基，環(huán)原子和鏈原子至多為14的芳基-氧基-烷基，環(huán)原子至多為14的芳基-環(huán)烷基，環(huán)原子和鏈原子至多為20的芳基-芳基-烷基；以及 其中各鏈或各環(huán)任選獨(dú)立地被至多3個(gè)取代基所取代，所述取代基各自獨(dú)立地選自：鹵素，羥基，C1-6烷基，任選被C1-4烷氧基取代的C1-4烷氧基，氰基，C1-4烷基磺�；�，三氟甲基，羧基，C1-4烷氧基羰基，C1-2烷氧基羰基苯基，苯基，NH2，NO2，＝O，C1-4烷基羰基，環(huán)原子至多為10的C3-7環(huán)烷基-雜芳基，且雜芳環(huán)的氮原子可以被氧基取代， 或者R1和R2與Q中的氮原子一起表示4～7元的飽和環(huán)，該飽和環(huán)任選包含選自O(shè)、N或S中的另外的雜原子，并且任選被至多3個(gè)各自獨(dú)立地選自上面列舉的取代基所取代； L為連接基，包括C1-6烷基，C1-6烷基-C4-10環(huán)烷基，或者C4-10環(huán)烷基-C1-6烷基，其中在每種情況下，所述烷基和/或環(huán)烷基還可包括1、2或3個(gè)獨(dú)立選自N、O、S的雜原子，和/或＝O基團(tuán)； 或者L與胺Q中的氮原子和R2一起表示雜環(huán)基或雜環(huán)基-C1-6烷基，其中該雜環(huán)基為環(huán)原子至多為10的雜環(huán)基，而且其中除了胺Q中的氮原子之外，該雜環(huán)基和/或烷基可任選包含1或2個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、N或S中的另外的雜原子和/或＝O基團(tuán)；及其中各鏈或各環(huán)任選獨(dú)立地被羥基，鹵素或C1-4烷基取代； 條件是 (i)若L為如上定義的C5-7環(huán)烷基-C1烷基，則Q不為具有兩個(gè)氮雜原子的飽和雜環(huán)，且Q是未取代的或者在環(huán)氮雜原子上被保護(hù)基取代，及 (ii)若L表示如上定義的雜環(huán)基-C1-6烷基且該雜環(huán)基不包含另外的雜原子，則R1不表示具有單個(gè)氮雜原子的飽和雜環(huán)，而且該環(huán)是未取代的或者在氮雜原子上具有保護(hù)基； W為6-或7-元脂族環(huán)，其包括環(huán)原子Y1和Y2并分別通過(guò)Y1和Y2與基團(tuán)L和C(＝X)相連，Y1和Y2獨(dú)立地選自N和C，而且如果Y1和Y2均為N或者均為C，那么W在任意環(huán)原子上任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選取的R1基團(tuán)所取代，或者被在兩個(gè)環(huán)碳原子之間的C2橋所取代；及如果Y1為C且Y2為N，那么Y1任選被羥基或鹵素取代； X為O，N，N-CN或S； Z為NR3，其中R3為氫或C1-4烷基，或者當(dāng)Y2為N時(shí)，Z也可以為O； P為環(huán)原子至多為20的單環(huán)或雙環(huán)C5-10芳基或雜芳基，其各自任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自下列的取代基取代：鹵素，C1-4烷基，C2-4烯基，C2-4炔基，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，三氟甲硫基，羧基C1-4烷基，及NO2； 或者P任選被苯基、苯氧基或碳原子至多為10的芳烷氧基取代，所述苯基、苯氧基或碳原子至多為10的芳烷氧基各自任選被1或2個(gè)上面對(duì)P而列舉的任何其它取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露式(I)Q-L-W-C(＝X)-Z-P的化合物及其藥用鹽或溶劑化物，式中Q為式-N(R1)(R2)的胺；L為烷基或雜環(huán)烷基連接基；W是包含環(huán)原子Y1和Y2的6-或7-元脂族環(huán)，該環(huán)原子Y1和Y2分別與基團(tuán)L和C(X)相連并且獨(dú)立地選自N和C；X為O，N，N-CN或S；Z為NR3；P為任選取代的單環(huán)或雙環(huán)芳基或雜芳基；該化合物及其藥用鹽或溶劑化物可用于治療C-C趨化因子介導(dǎo)的病癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-29 WO2006/067401 英 |
