公開(公告)號(hào)
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CN1784395A
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公開(公告)日
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2006.06.07
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480012307.8
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申請(qǐng)日期
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2004.05.04
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專利名稱
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哌嗪-烷基-脲基衍生物
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主分類號(hào)
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C07D401/12(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.5.7 EP PCT/EP03/04774
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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?铺厝R茵藥品有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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哈米德·艾薩維;克里斯托夫·賓克特;馬丁內(nèi)·克洛澤爾;博里斯·馬蒂斯;克勞斯·米勒;奧利弗·內(nèi)勒;米夏埃爾·舍茨;約爾格·韋爾克;托馬斯·韋勒
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地址
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瑞士阿施威爾
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2004-05-04 PCT/EP2004/004716
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進(jìn)入國家日期
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2005.11.07
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司
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代理人
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徐小琴
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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通式1的化合物。 通式1 其中 Py表示在2位被-NR2R3單取代的吡啶-4-基;在2和6位二取代的吡啶-4-基,其中在2位的取代基為-NR2R3、在6位的取代基為低級(jí)烷基、芳基低級(jí)烷基;未取代的喹啉-4-基;在2位被低級(jí)烷基單取代的喹啉-4-基;在2位被低級(jí)烷基取代且在6、7、或8位被鹵素、低級(jí)烷基、或芳基低級(jí)烷基二取代的喹啉-4-基; X表示芳基;芳基低級(jí)烷基;被芳基二取代的低級(jí)烷基;低級(jí)烷基-SO2-;芳基-SO2-;芳基低級(jí)烷基-SO2-;低級(jí)烷基-CO-;芳基-CO-;芳基低級(jí)烷基-CO-;低級(jí)烷基-NR6CO-;芳基-NR6CO-和芳基低級(jí)烷基-NR6CO-; Y表示-C(R4)(R5)-(CH2)-或-(CH2)-C(R4)(R5)-; R1表示氫或甲基; R2和R3獨(dú)立地表示氫;低級(jí)烷基;或芳基低級(jí)烷基; R4表示氫;低級(jí)烷基;芳基;芳基低級(jí)烷基;或者與R5共同形成一個(gè)包括R4和R5所連接的碳原子作為環(huán)原子的3-、4-、5-或6-員飽和碳環(huán); R5表示氫;甲基;或者與R4共同形成一個(gè)包括R4和R5所連接的碳原子作為環(huán)原子的3-、4-、5-或6-員飽和碳環(huán); R6表示氫;低級(jí)烷基;或芳基低級(jí)烷基; 以及光學(xué)純的對(duì)映體或非對(duì)映體、對(duì)映體或非對(duì)映體的混合物、非對(duì)映的消旋物、和非對(duì)映的消旋物的混合物;以及它們的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑配合物和形態(tài)學(xué)形式。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的哌嗪衍生物及其相關(guān)化合物以及它們?cè)谒幬锝M合物的制備中作為活性成分的用途。本發(fā)明還涉及該化合物制備方法、包含一種或多種那些通式1化合物的藥物組合物,并特別涉及它們作為神經(jīng)激素的拮抗體的用途。
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國際公布
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2004-11-18 WO2004/099179 英
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