| 公開(公告)號 | CN1263720C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(專利)號 | CN00815625.5 |
| 申請日期 | 2000.11.01 |
| 專利名稱 | 三苯基烯烴衍生物和它們作為選擇性雌激素受體調(diào)制劑的用途 |
| 主分類號 | C07C43/23(2006.01)I |
| 分類號 | C07C43/23(2006.01)I;C07C217/18(2006.01)I;A61K31/085(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61P5/32(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I;A61P15/12(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.11.16 US 60/165,828 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍爾莫斯醫(yī)療有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·-L·瑟德瓦爾;A·卡拉普達斯;L·坎加斯;R·拉明陶斯塔;P·海爾科寧;K·韋內(nèi)寧 |
| 地址 | 芬蘭圖爾庫 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-11-01 PCT/FI2000/000946 |
| 進入國家日期 | 2002.05.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 玥;劉 冬 |
| 國省代碼 | 芬蘭;FI |
| 主權(quán)項 | 一種下式的化合物： 其中R1是H、鹵素、OCH3、OH；和 R2是 其中i)X是NH或S；和n是1-4的整數(shù)；及 R4和R5，相同或不同，是1-4個碳的烷基、H、-CH2C≡CH 或-CH2CH2OH；或 R4和R5形成咪唑環(huán)或哌啶環(huán)；或 ii)X是O；和n是1-4的整數(shù)；及 R4和R5之一是-CH2C≡CH或-CH2CH2OH，另一個是H或 1-4個碳的烷基；或 R4和R5形成咪唑環(huán)或哌啶環(huán)；或R2是 b)-Y-(CH2)nCH2-O-R6 其中i)Y是O和n是1-4的整數(shù)；和 R6是-CH2CH2OH或-CH2CH2Cl；或 ii)Y是NH或S和n是1-4的整數(shù)；和 R6是H、-CH2CH2OH或-CH2CH2Cl；或R2是 c)2，3-二羥基丙氧基、2-甲基氨磺酰乙氧基、2-氯代乙氧基、1-乙基-2-羥基乙氧基或2，2-二乙基-2-羥基乙氧基；和 R3是H、鹵素、OH或-OCH3；或 它們非毒性的藥學(xué)上可接受的鹽或其混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供通式(I)的新的選擇性雌激素受體調(diào)制劑化合物，其中R1和R2，相同或不同，是a)H、鹵素、OCH3、OH；或b)(II)，其中X是O、NH或S；n是1-4的整數(shù)；及R4和R5，相同或不同，是1-4個碳的烷基、H、-CH2C≡CH或-CH2CH2OH；或R4和R5形成含有氮的5-或6-元環(huán)或雜芳族環(huán)；或c)-Y-(CH2)nCH2-O-R6，其中Y是O、NH或S和n是1-4的整數(shù)；和R6是H、-CH2CH2OH或-CH2CH2Cl；或d)2，3-二羥基丙氧基、2-甲基氨磺酰乙氧基、2-氯代乙氧基、1-乙基-2-羥基乙氧基、2，2-二乙基-2-羥基乙氧基或羧基甲氧基；和R3是H、鹵素、OH或-OCH3；和它們非毒性的藥學(xué)上可接受的鹽和酯及其混合物，所述化合物顯示出重要的藥理學(xué)特性。 |
| 國際公布 | 2001-05-25 WO2001/036360 英 |
