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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:美司鈉的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

美司鈉

美司鈉副作用;別名:美安、美鈉、美斯鈉、巰乙磺酸鈉、Uromitexan;美司鈉適應(yīng)癥:1.用于接受異環(huán)磷酰胺(IFO)或環(huán)磷酰胺(CTX) 和曲磷胺治療的患者,作為泌尿系統(tǒng)保護(hù)劑,預(yù)防上述藥物的代謝產(chǎn)物所致以出血性膀胱炎等為主的泌尿道毒性。2.本藥氣霧劑適用于大量黏痰阻塞引起的呼吸困難。;美司鈉藥理學(xué)作用:環(huán)磷酰胺類化療藥在體內(nèi)產(chǎn)生的丙烯醛和4-羥基代謝物對(duì)泌尿道有一定的毒性,美司鈉可與丙烯醛的雙鏈結(jié)合,形成穩(wěn)定的硫醚化合物;另外,美司鈉可降低尿中4-羥基代謝產(chǎn)物的降解速度,形成一種相對(duì)穩(wěn)定的對(duì)膀胱無(wú)毒性的4-羥基環(huán)磷酰胺或4-羥基異環(huán)磷酰胺與美司鈉縮合而成的產(chǎn)物,從而起到良好的解毒作用。此外,美司鈉可使痰中黏蛋白的二巰鍵斷裂,從而降低痰黏度,為局部吸入或滴入的速效、強(qiáng)效的黏痰稀釋劑。本品是含有半胱氨酸的化合物,本身無(wú)抗腫瘤作用,但卻是抗腫瘤治療中一種極為重要的輔助用藥。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗腫瘤藥物 二級(jí)分類:放療化療解毒劑 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Mesna
 藥品別名
美安、美鈉、美斯鈉、巰乙磺酸鈉、Uromitexan
 藥物劑型
1.注射劑(粉):200mg,400mg,600mg;2.注射劑:200mg(2ml),400mg(4ml);3.片劑:200mg;4.氣霧劑:12ml(0.2g);5.溶液劑:10%水溶液。
 藥理作用
環(huán)磷酰胺類化療藥在體內(nèi)產(chǎn)生的丙烯醛和4-羥基代謝物對(duì)泌尿道有一定的毒性,美司鈉可與丙烯醛的雙鏈結(jié)合,形成穩(wěn)定的硫醚化合物;另外,美司鈉可降低尿中4-羥基代謝產(chǎn)物的降解速度,形成一種相對(duì)穩(wěn)定的對(duì)膀胱無(wú)毒性的4-羥基環(huán)磷酰胺或4-羥基異環(huán)磷酰胺與美司鈉縮合而成的產(chǎn)物,從而起到良好的解毒作用。此外,美司鈉可使痰中黏蛋白的二巰鍵斷裂,從而降低痰黏度,為局部吸入或滴入的速效、強(qiáng)效的黏痰稀釋劑。本品是含有半胱氨酸的化合物,本身無(wú)抗腫瘤作用,但卻是抗腫瘤治療中一種極為重要的輔助用藥。
 藥動(dòng)學(xué)
美司鈉口服吸收良好,但與靜脈注射相比排出略慢。本藥注射后,藥物主要分布于腎臟,并立即開(kāi)始清除,大部分在8h內(nèi)清除。并可迅速在組織中轉(zhuǎn)化為無(wú)生物活性的二硫化物,經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)后,在腎小管上皮又轉(zhuǎn)化成美司鈉。原形藥和代謝物血漿半衰期分別為15~30min和70min,24h內(nèi)約有80%的藥物從尿中排泄。
 適應(yīng)證
1.用于接受異環(huán)磷酰胺(IFO)或環(huán)磷酰胺(CTX) 和曲磷胺治療的患者,作為泌尿系統(tǒng)保護(hù)劑,預(yù)防上述藥物的代謝產(chǎn)物所致以出血性膀胱炎等為主的泌尿道毒性。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn2.本藥氣霧劑適用于大量黏痰阻塞引起的呼吸困難。
 禁忌證
對(duì)本品或含有巰基的化合物過(guò)敏者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.抑郁癥患者慎用。2.在尿酮體診斷試驗(yàn)中,本品可使之出現(xiàn)假陽(yáng)性。3.在尿紅細(xì)胞診斷試驗(yàn)中,本品可使之出現(xiàn)假陽(yáng)性或假陰性。4.妊娠及哺乳婦女慎用。5.應(yīng)用本藥可引起尿酮試驗(yàn)假陽(yáng)性反應(yīng)。6.本藥的保護(hù)作用不限于預(yù)防泌尿系統(tǒng)的損害。
 不良反應(yīng)
1.常規(guī)劑量給藥,一般無(wú)不良反應(yīng),若單一劑量超過(guò)60mg/kg時(shí),可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛腹瀉,可加重IFO的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn2.極少數(shù)有靜脈刺激或皮膚、黏膜過(guò)敏反應(yīng)。3.頭痛、乏力、四肢痛、抑郁、低血壓和皮炎。
 用法用量
1.靜脈注射:常用量為IFO或CTX劑量的20%,例如用異環(huán)磷酰胺2.0g,美司鈉每次給400mg。可分別于0h、4h及8h各靜脈注射1次。如抗癌藥持續(xù)24h輸注,本品首次靜脈注射抗癌藥用量20%,繼而在24h中輸注與抗癌藥用量相等的本品,在以后的12h中再輸注60%的本品。2.霧化吸入:每次1~3ml,用于黏痰阻塞引起的呼吸困難。3.氣管滴入:同霧化吸入。
 藥物相應(yīng)作用
本品與順鉑、氮芥不相容,不可混用。美司鈉與華法林合用,出血的危險(xiǎn)性增加,作用機(jī)制尚不清楚。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn
 專家點(diǎn)評(píng)
在一項(xiàng)隨機(jī)安慰劑對(duì)照研究中,靜脈注射本品使環(huán)磷酰胺引起的中度或嚴(yán)重性血尿發(fā)生率約為6.7%,而安慰劑組為32%,皮下給藥具有實(shí)用性,可有效代替靜脈注射。美司鈉對(duì)腫瘤無(wú)治療作用,能與CTX和IFO的毒性代謝物丙烯醛結(jié)合成無(wú)毒化合物,由尿中排出體外,降低這兩種藥物的膀胱刺激癥狀。
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