| 公開(公告)號(hào) | CN1802353A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380109907.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.29 |
| 專利名稱 | 氟烷氧基取代的1,3-二氫-異吲哚化合物及其藥物用途 |
| 主分類號(hào) | C07D209/44(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/44(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.30 US 60/436,975 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 細(xì)胞基因公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·W·穆勒;H·-W·滿;W·張 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2003-12-29 PCT/US2003/041568 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張軼東;劉 玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有式(I)的化合物： 其中： Y是-C(O)-，-CH2，-CH2C(O)-，-C(O)CH2-，或SO2； Z是-H，-C(O)R3，-(C0-1-烷基)-SO2-(C1-4-烷基)，-C1-8-烷基，-CH2OH，CH2(O)(C1-8-烷基)或-CN； R1和R2各自獨(dú)立地是-CHF2，-C1-8-烷基，-C3-18-環(huán)烷基，或-(C1-10-烷基)(C3-18-環(huán)烷基)，且R1和R2中的至少一個(gè)是CHF2； R3是-NR4R5，-烷基，-OH，-O-烷基，苯基，芐基，取代的苯基，或取代的芐基； R4和R5各自獨(dú)立地是H，-C1-8-烷基，-OH，-OC(O)R6； R6是-C1-8-烷基，-氨基(C1-8-烷基)，-苯基，-芐基，或-芳基； X1、X2、X3和X4各自獨(dú)立地是-H，-鹵素，-硝基，-NH2，-CF3，-C1-6-烷基，-(C0-4-烷基)-(C3-6-環(huán)烷基)，(C0-4-烷基)-NR7R8，(C0-4-烷基)-N(H)C(O)-(R8)，(C0-4-烷基)-N(H)C(O)N(R7R8)，(C0-4-烷基)-N(H)C(O)O(R7R8)，(C0-4-烷基)-OR8，(C0-4-烷基)-咪唑基，(C0-4-烷基)-吡咯基，(C0-4-烷基)-噁二唑基，或(C0-4-烷基)-三唑基，或者X1和X2或X2和X3或X3和X4可與連接它們的原子在一起形成3、4、5、6或7個(gè)原子的環(huán)烷基或雜環(huán)烷基；和 R7和R8各自獨(dú)立地是H，C1-9-烷基，C3-6-環(huán)烷基，(C1-6-烷基)-(C3-6-環(huán)烷基)，(C1-6-烷基)-N(R7R8)，(C1-6-烷基)-OR8，苯基，芐基或芳基；或其可藥用鹽、溶劑化物、水合物、立體異構(gòu)體、籠形包合物或前藥。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括新化合物、可藥用鹽、水合物、溶劑化物、籠形包合物、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映體、外消旋體或其立體異構(gòu)體的混合物，上述化合物的藥物組合物，以及在哺乳動(dòng)物中使用上述化合物治療或預(yù)防與PDE4有關(guān)的疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2004-07-22 WO2004/060313 英 |
