| 公開(公告)號(hào) | CN1791576A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480014009.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.03.22 |
| 專利名稱 | 代謝型谷氨酸受體的苯甲酰胺調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號(hào) | C07D209/34(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/34(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;C07C233/05(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.26 US 60/457,734 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·E·杜甘;C·W·林德斯利;D·D·維斯諾斯基 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-03-22 PCT/US2004/008627 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.11.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和其單一非對(duì)映異構(gòu)體： 其中： R1選自： (1)氫， (2)鹵素， (3)C1-6烷基，其為未取代的或被鹵素、羥基或苯基取代， (4)-OC1-6烷基， (5)-S(O)m-C1-6烷基，其中m選自0、1和2， (6)-CO2R9，其中R9獨(dú)立選自： (a)氫， (b)-C1-6烷基，其為未取代的或被1-6個(gè)氟原子取代， (c)芐基， (d)苯基， (7)-NR10R11，其中R10和R11獨(dú)立選自： (a)氫， (b)-C1-6烷基，其為未取代的或被1-6個(gè)氟原子取代， (c)-C5-6環(huán)烷基， (d)芐基， (e)苯基， (f)-S(O)2-C1-6烷基， (g)-S(O)2-芐基， (h)-S(O)2-苯基， (8)-S(O)2NR10R11， (9)苯基，其為未取代的或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自下述的取代基取代： (a)-C1-6烷基， (b)-O-C1-6烷基， (c)鹵素， (d)羥基， (e)三氟甲基， (f)-OCF3； R3選自： (1)C1-6烷基，其為未取代的或被鹵素、羥基或苯基取代， (2)C3-7環(huán)烷基，其為未取代的或被鹵素、羥基或苯基取代， (3)苯基，其為未取代的或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自下述的取代基取代： (a)-C1-6烷基，其為未取代的或被-NR10R11取代， (b)-O-C1-6烷基， (c)鹵素， (d)羥基， (e)三氟甲基， (f)-OCF3， (g)-CO2R9， (h)-NR10R11， (i)-C(O)NR10R11， (j)-NO2， (4)雜環(huán)，其中雜環(huán)選自： 苯并咪唑基、苯并咪唑酮基、苯并呋喃基、苯并呋咱基、苯并吡唑基、苯并三唑基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、咔唑基、咔啉基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、二氫吲哚基、吲哚基、吲嗪基、吲唑基、異苯并呋喃基、異吲哚基、異喹啉基、異噻唑基、異噁唑基、萘啶基、噁二唑基、噁唑基、噁唑啉、異噁唑啉、氧雜環(huán)丁烷基、吡喃基、吡嗪基、吡唑基、噠嗪基、吡啶并吡啶基、噠嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、四氫吡喃基、四唑基、四唑并吡啶基、噻二唑基、噻唑基、噻吩基、三唑基、氮雜環(huán)丁烷基、1，4-二噁烷基、六氫氮雜基、哌嗪基、哌啶基、吡啶-2-酮基、吡咯烷基、嗎啉基、硫代嗎啉基、二氫苯并咪唑基、二氫苯并呋喃基、二氫苯并噻吩基、二氫苯并噁唑基、二氫呋喃基、二氫咪唑基、二氫吲哚基、二氫異噁唑基、二氫異噻唑基、二氫噁二唑基、二氫噁唑基、二氫吡嗪基、二氫吡唑基、二氫吡啶基、二氫嘧啶基、二氫吡咯基、二氫喹啉基、二氫四唑基、二氫噻二唑基、二氫噻唑基、二氫噻吩基、二氫三唑基、二氫氮雜環(huán)丁烷基、亞甲二氧基苯甲酰基、四氫呋喃基和四氫噻吩基及其N-氧化物，其為未取代的或被一或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代： (a)-C1-6烷基， (b)-O-C1-6烷基， (c)鹵素， (d)羥基， (e)苯基， (f)三氟甲基， (g)-OCF3， (h)-CO2R9， (i)-NR10R11， (j)-CONR10R11； R4選自： (1)C1-6烷基，其為未取代的或被鹵素、羥基或苯基取代， (2)C3-7環(huán)烷基，其為未取代的或被鹵素、羥基或苯基取代， (3)苯基，其為未取代的或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自下述的取代基取代： (a)-C1-6烷基， (b)-O-C1-6烷基， (c)鹵素， (d)羥基， (e)三氟甲基， (f)-OCF3， (g)-CO2R9， (h)-NR10R11， (i)-C(O)NR10R11， (j)-NO2； (4)雜環(huán)，其中雜環(huán)選自： 苯并咪唑基、苯并咪唑酮基、苯并呋喃基、苯并呋咱基、苯并吡唑基、苯并三唑基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、咔唑基、咔啉基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、二氫吲哚基、吲哚基、吲嗪基、吲唑基、異苯并呋喃基、異吲哚基、異喹啉基、異噻唑基、異噁唑基、萘啶基、噁二唑基、噁唑基、噁唑啉、異噁唑啉、氧雜環(huán)丁烷基、吡喃基、吡嗪基、吡唑基、噠嗪基、吡啶并吡啶基、噠嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、四氫吡喃基、四唑基、四唑并吡啶基、噻二唑基、噻唑基、噻吩基、三唑基、氮雜環(huán)丁烷基、1，4-二噁烷基、六氫氮雜基、哌嗪基、哌啶基、吡啶-2-酮基、吡咯烷基、嗎啉基、硫代嗎啉基、二氫苯并咪唑基、二氫苯并呋喃基、二氫苯并噻吩基、二氫苯并噁唑基、二氫呋喃基、二氫咪唑基、二氫吲哚基、二氫異噁唑基、二氫異噻唑基、二氫噁二唑基、二氫噁唑基、二氫吡嗪基、二氫吡唑基、二氫吡啶基、二氫嘧啶基、二氫吡咯基、二氫喹啉基、二氫四唑基、二氫噻二唑基、二氫噻唑基、二氫噻吩基、二氫三唑基、二氫氮雜環(huán)丁烷基、亞甲二氧基苯甲�；⑺臍溥秽退臍溧绶曰捌銷-氧化物，其為未取代的或被一或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代： (a)-C1-6烷基， (b)-O-C1-6烷基， (c)鹵素， (d)羥基， (e)苯基， (f)三氟甲基， (g)-OCF3， (h)-CO2R9， (i)-NR10R11， (j)-CONR10R11； 或其中R4和R5結(jié)合在一起形成鄰苯二甲酰亞胺基環(huán)、丁二酰亞胺基環(huán)或戊二酰亞胺基環(huán)，其為未取代的或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下R1定義項(xiàng)下的取代基取代； R5和R6獨(dú)立選自： (1)氫， (2)C1-6烷基； n為選自1、2和3 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及的化合物是代謝型谷氨酸受體包括mGluR5受體的別構(gòu)調(diào)節(jié)劑，因此適用于治療或預(yù)防與谷氨酸功能異常相關(guān)的神經(jīng)病和精神病以及牽涉到谷氨酸受體的疾病。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥用組合物以及這些化合物和組合物在治療或預(yù)防這類與谷氨酸受體有關(guān)的疾病上的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-10-14 WO2004/087048 英 |
