| 公開(公告)號 | CN1223591C |
| 公開(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申請(專利)號 | CN02812730.7 |
| 申請日期 | 2002.07.03 |
| 專利名稱 | 具有NK-1受體拮抗活性的哌嗪肟衍生物 |
| 主分類號 | C07D403/06 |
| 分類號 | C07D403/06;A61K31/495;A61P1/00;C07D403/14;//(C07D403/06,265:00,241:00,207:00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.7.9 EP 01202631.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·H·范馬斯維恩;;G·J·M·范查倫伯格;;M·T·M·圖爾普;A·C·麥克雷利;;W·I·艾維瑪貝克;;H·K·A·C·科倫;;A·H·J·赫里曼斯;A·范登霍根班德 |
| 地址 | 荷蘭韋斯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2002/007472 2002.7.3 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.12.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(1)的化合物其中：X代表被1或2個選自CH3，CF3，OCH3，鹵原子，氰基和5-CF3-四唑-1-基的取代基取代的苯基或吡啶基，Y代表2-或3-吲哚基，苯基，7-氮雜-吲哚-3-基或3-吲唑基，2-萘基，3-苯并[b]苯硫基或2-苯并呋喃基，這些基團(tuán)可以被一個或多個鹵原子或烷基(1-3C)取代，n具有0-3的值，m具有0-2的值，R1代表NH2，NH-烷基(1-3C)，二烷基(1-3C)N，嗎啉代或被一個或兩個甲基和/或甲氧基甲基取代的嗎啉代，硫代嗎啉代，1，1-二氧代硫代嗎啉代，2-，3-或4-吡啶基或4-CH3-哌嗪基，R2是氫，烷基(1-4C)或苯基，或R2與其中m是1的(CH2)m，以及中間的碳原子、氮原子和氧原子一起形成異噁唑基或4，5-二氫異噁唑基，R3和R4獨(dú)立地代表氫或甲基，或R3和R4一起是氧，和其生理可接受鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有令人感興趣的NK-1拮抗活性的一組新的哌嗪肟衍生物。本發(fā)明涉及通式(1)的化合物，其中：X代表被1或2個選自CH3，CF3，OCH3，鹵原子，氰基和5-CF3-四唑-1-基的取代基取代的苯基或吡啶基；Y代表2-或3-吲哚基，苯基，7-氮雜-吲哚-3-基或3-吲唑基，2-萘基，3-苯并[b]苯硫基，2-苯并呋喃基，這些基團(tuán)可以被一個或多個鹵原子或烷基(1-3C)取代；n具有0-3的值，m具有0-2的值；R1代表NH2，NH-烷基(1-3C)，二烷基(1-3C)N，嗎啉代或被一個或兩個甲基和/或甲氧基甲基取代的嗎啉代，硫代嗎啉代，1，1-二氧代硫代嗎啉代，2-，3-或4-吡啶基或4-CH3-哌嗪基；R2是氫，烷基(1-4C)或苯基，或R2與其中m是1的(CH2)m，以及中間的碳原子、氮原子和氧原子一起形成異噁唑基或4，5-二氫異噁唑基；R3和R4獨(dú)立地代表氫或甲基，或R3和R4一起是氧。本發(fā)明還涉及新的化合物的制備方法，含有具有式(1)的化合物作為活性成分的藥物組合物，和這些化合物治療其中涉及神經(jīng)激肽-1受體的疾病的用途。 |
| 國際公布 | WO2003/006459 英 2003.1.23 |
