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三環(huán)三唑并苯并氮雜衍生物、用于制備該衍生物的方法和抗變態(tài)反應(yīng)劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 明治制果株式會社/大塚晏央;西塚俊雄;鹽川宗二郎;堤誠司;川口真美;北川英男;高田浩巳;宍倉孝;石倉豐昭;節(jié)原謙一;岡田裕美子;宮本幸子;鹽原萬紀
公開(公告)號 CN1781913A  
公開(公告)日 2006.06.07  
申請(專利)號 CN200510129622.5  
申請日期 1998.09.29  
專利名稱 三環(huán)三唑并苯并氮雜衍生物、用于制備該衍生物的方法和抗變態(tài)反應(yīng)劑  
主分類號 C07D249/04(2006.01)I  
分類號 C07D249/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07C59/90(2006.01)I;C07C229/22(2006.01)I;C07C205/56(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)N  
分案原申請?zhí)? 200310104753.9  
優(yōu)先權(quán) 1997.9.29 JP 264611/1997;1998.3.4 JP 52063/1998  
申請(專利權(quán))人 明治制果株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 大塚晏央;西塚俊雄;鹽川宗二郎;堤誠司;川口真美;北川英男;高田浩巳;宍倉孝;石倉豐昭;節(jié)原謙一;岡田裕美子;宮本幸子;鹽原萬紀  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 陳 昕  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 由式(VII)代表的化合物或其鹽或溶劑化物: 其中, R2、R5相同或不同,表示氫原子、C1-4烷基或甲氧基; R3和R4相同或不同,代表下列(a)至(n)的任意一種: (a)氫原子; (b)羥基; (c)甲; (d)可以被鹵原子取代的C1-12烷基; (e)具有一個或多個碳-碳雙鍵的C2-12烯基,并且可以被下列基團取代: (1)鹵原子, (2)氰基, (3)-COR9,其中R9代表C1-6烷基, (4)-COOR10,其中R10代表氫原子或C1-6烷基, (5)-CONR11R12,其中R11和R12可以相同或不同,代表 (i)氫原子, (ii)被下列基團取代的C1-6烷基:被C1-4烷基取代的氨基、可選被C1-4烷基取代的苯基,后者C1-4烷基被含有兩個氮原子的飽和五至七元雜環(huán)取代,該雜環(huán)被C1-4烷基取代,或不飽和六元雜環(huán), (iii)被羧基取代的苯基,或 (iv)不飽和五或六元雜環(huán), (6)不飽和六元雜環(huán),它可以被C1-4烷基取代,或者可以構(gòu)成異喹啉基; (f)可以被下列基團取代的C1-12烷氧基: (1)羥基, (2)氰基, (3)苯基, (4)C1-4烷氧基, (5)苯氧基, (6)可以被C1-4烷基取代的氨基, (7)-COR13,其中R13代表C1-6烷基、被鹵原子或C1-4烷氧基取代的苯基、或苯基C1-4烷基, (8)-COOR14,其中R14代表氫原子或C1-6烷基, (9)-CONR15R16,其中R15和R16可以相同或不同,代表氫原子或可以被不飽和六元雜環(huán)取代的C1-6烷基,或 (10)可以被C1-4烷基或苯基C1-4烷基取代的飽和六元雜環(huán); (g)-CH=N-OR16,其中R16代表氫原子、C1-6烷基、苯基C1-4烷基、或苯基; (h)-(CH2)mOR17,其中m是1至4的整數(shù),R17代表C1-6烷基、; (i)-(CH2)j-COOR19,其中j是0至4的整數(shù),R19代表C1-6烷基; (j)-(CH2)p-NR20R21,其中p是1至4的整數(shù),R20和R21可以相同或不同,代表 (1)氫原子, (2)可以被氨基取代的C1-6烷基,該氨基可選被C1-4烷基取代, (3)苯基C1-4烷基, (4)-COR22,其中R22代表可以被羧基取代的C1-4烷基,或 (5)-SO2R23,其中R23代表C1-4烷基或可以被鹵原子取代的苯基; (k)-(CH2)q-CONR24R25,其中q是0至4的整數(shù),R24和R25可以相同或不同,代表氫原子、不飽和六元雜環(huán)、或可以被不飽和六元雜環(huán)取代的C1-6烷基,或者R24和R25可以與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成飽和六元雜環(huán),該雜環(huán)可以進一步與另一個環(huán)構(gòu)成稠合的二環(huán); (1)-NR26R27,其中R26和R27可以相同或不同,代表氫原子或-COR28,其中R28代表C1-6烷基、或是被C1-4烷基或C1-6烷氧基取代的苯基,該C1-6烷氧基被苯基取代; R52代表氫原子或羧基保護基團。  
摘要 由式(VII)、(VIII)所代表的三環(huán)三唑并苯并氮雜衍生物的制備中間體,其藥理學上可接受的鹽和溶劑化物。  
國際公布  
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