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取代的8-全氟烷基-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 賽諾菲安萬特;三菱制藥株式會社/A·洛切德;M·沙迪;F·斯洛溫斯基;P·雅齊
公開(公告)號 CN1784407A  
公開(公告)日 2006.06.07  
申請(專利)號 CN200480012010.1  
申請日期 2004.03.19  
專利名稱 取代的8-全氟烷基-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.21 EP 03290728.9  
申請(專利權(quán))人 賽諾菲安萬特;三菱制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·洛切德;M·沙迪;F·斯洛溫斯基;P·雅齊  
地址 法國巴黎  
頒證日  
國際申請 2004-03-19 PCT/EP2004/004013  
進入國家日期 2005.11.03  
專利代理機構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 沙永生  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項 式(I)代表的取代的-嘧啶酮衍生物或其鹽、其溶劑化物或其水合物: 其中: X代表兩個氫原子、一個硫原子、一個氧原子或一個C1-2烷基和一個氫原子; Y代表鍵、羰基、亞甲基,該亞甲基可任選地被一個或兩個選自以下的基團取代:C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵代烷基或氨基; R1表示2,3,或4-吡啶環(huán)或2,4或5-嘧啶環(huán),這些環(huán)任選地被以下的基團取代:C1-4烷基、C1-4烷氧基、或鹵原子; R2表示苯基或萘環(huán);該苯基或萘環(huán)任選地被1-4個選自以下的取代基取代:C1-6烷基、苯基、亞甲基二氧基、鹵原子、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5單烷基氨基或C2-10二烷基氨基; R3表示氫原子、或C1-6烷基; R4表示C1-2全鹵代烷基或C1-3鹵代烷基; R5表示氫、C1-6烷基或鹵原子; n代表0-3;p+q=0-3。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)代表的取代的-嘧啶酮衍生物或其鹽,其中:X代表兩個氫原子、一個硫原子、一個氧原子、或一個C1-2烷基和一個氫原子;Y代表鍵、羰基、任選地取代的亞甲基;R1表示2,3或4-吡啶環(huán)或2,4,或5-嘧啶環(huán),該環(huán)可被任選地取代;R2表示苯基或萘環(huán);該苯基或萘環(huán)可被任選地取代;R3表示氫原子或C1-6烷基;R4代表C1-2全鹵代烷基或C1-3鹵代烷基;R5代表氫原子、C1-6烷基或鹵原子;n代表0-3,p+q=0-3。本發(fā)明還涉及包含所述衍生物或其鹽作為活性成分的藥物,用于預(yù)防和/或治療由不正常的GSK3β活性引起的神經(jīng)變性疾病,如阿爾茨海默氏病。  
國際公布 2004-09-30 WO2004/083210 英  
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