| 公開(公告)號 | CN1769284A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(專利)號 | CN200410067904.2 |
| 申請日期 | 2004.11.05 |
| 專利名稱 | 取代 1H-吲哚-2-酮類化合物及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D209/34(2006.01)N;C07D207/32(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 蔣華良;羅小民;李海泓;譚金芝;丁 健;林莉萍;柳 紅;陳凱先 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張 萍 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下述通式(I)結(jié)構(gòu)的取代1H-吲哚-2-酮類化合物： 其中： R1選自氫、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、C3-10環(huán)烷基、羥基、C1-5烷氧基、乙�；Ⅳ然�、酰胺基、硫代酰胺基、磺酰基和三鹵代甲磺�；� R2、R3、R4、R5各自獨(dú)立的選自氫、C1-5烷基、C1-4烷氧基、芳基、芳氧基、C1-5烷基芳基、C1-5烷基芳氧基、C3-10環(huán)烷基、巰基、C1-5烷巰基、芳巰基、亞巰�；�、鹵素、三鹵甲基、氨基、氰基、硝基、羧基、氧羧基、酰胺基、硫代酰胺基、磺酰胺基、三鹵代甲磺酰基、N-亞磺酰胺基、S-亞磺酰胺基、三鹵代甲亞磺酰基、O-氨基甲酰基、O-硫代氨基甲酰基和-NR11R12，其中R3和R4、R4和R5可以結(jié)合形成六元芳環(huán)、亞甲二氧基或亞乙二氧基； R4、R5還可以同時(shí)或分別選自以下基團(tuán)： 其中R13選自氫；C1-5烷基；C1-5烷氧基；芳基；芳氧基；C1-5烷基芳基；C1-5烷基芳氧基；三鹵甲基；吡啶基；嘧啶基；噻吩基；上述每一個(gè)基團(tuán)都可以被如下基團(tuán)進(jìn)行取代：三氟甲氧基；氟；氯；溴；碘；C1-3-烷氧基或取代C1-3-烷氧基，其中取代C1-3-烷氧基是指在2-或3-位被氨基、C1-3-烷基胺基、2-(C1-3-烷基)胺基、苯基-(C1-3-烷基)胺基、N-(C1-3-烷基)-苯基-(C1-3-烷基)胺基、吡咯烷基或哌啶基取代；苯基-C1-3-烷基胺基-C1-3-烷基，該取代基還可以以三氟甲基、氟、氯、溴、碘、C1-5-烷基或者C1-3-烷氧基對苯基核進(jìn)行單取代或二取代，進(jìn)行二取代時(shí)，取代基可以相同，也可以不同； R6選自氫、C3-10環(huán)烷基、C1-5烷基、鹵素； R7和R8各自選自氫、C1-5烷基、C1-4烷氧基、芳氧基、C1-5烷基芳基、C1-5烷基芳氧基、三鹵代C1-5烷基、C3-10環(huán)烷基、巰基、C1-5烷巰基、芳巰基、亞巰�；Ⅺu素、三鹵甲基、氨基、氰基、硝基、羧基、氧羧基、酰胺基、硫代酰胺基、磺酰胺基、三鹵代甲磺酰基、N-亞磺酰胺基、S-亞磺酰胺基、三鹵代甲亞磺酰基、O-氨基甲酰基、O-硫代氨基甲酰基和-NR11R12； R9選自氫、C1-5烷基、C1-5烷氧基、芳基、芳氧基、C1-5烷基芳基、C1-5烷基芳氧基、鹵素、三鹵甲基、巰基、羥基、硫C1-5烷基和-NR11R12； R10選自氫、C3-10環(huán)烷基、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、芳基、雜芳基、羥基和雜脂環(huán)基； R11和R12獨(dú)立選自氫、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、C3-10環(huán)烷基、乙�；⒒酋；⑷谆酋；� |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有如右式結(jié)構(gòu)的新型取代1H-吲哚-2-酮類化合物及其用途，藥理實(shí)驗(yàn)表明，此類化合物具有一定的藥理學(xué)性質(zhì)，特別是對表皮生長因子受體酪氨酸激酶及與其相關(guān)聯(lián)的各種腫瘤細(xì)胞的增生具有抑制作用，本發(fā)明還涉及該化合物的制備方法。 |
| 國際公布 |
