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一種含有苯丙烯叉基噻唑烷乙酸的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 揚子江藥業(yè)集團/孫海盛;張玉斌;楊成;劉棟;王耀兵;游明霞
公開(公告)號 CN1743321A  
公開(公告)日 2006.03.08  
申請(專利)號 CN200510038870.9  
申請日期 2005.04.15  
專利名稱 一種含有苯丙烯叉基噻唑烷乙酸的制備方法  
主分類號 C07D277/36(2006.01)I  
分類號 C07D277/36(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 揚子江藥業(yè)集團  
發(fā)明(設(shè)計)人 孫海盛;張玉斌;楊 成;劉 棟;王耀兵;游明霞  
地址 225321江蘇省泰州市揚子江南路1號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 泰州地益專利事務(wù)所  
代理人 王楚云  
國省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項 一種5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯丙烯叉]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的制備方法,采用α-甲基肉桂醛(1)與羅丹寧乙酸(4)經(jīng)縮合反應(yīng)而制得:在極性溶劑中,加入α-甲基肉桂醛(1)∶羅丹寧乙酸化合物(4)∶氨水的摩爾比為1∶0.1-5∶1-5,在0-100℃反應(yīng)1-24h,即得5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯丙烯叉]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸即化合物(5); 本發(fā)明的方法可用上述反應(yīng)式表示。  
摘要 本發(fā)明涉及一種苯甲醛制備治療糖尿病藥5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯丙烯叉]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的制備方法,在極性溶劑中,加入α-甲基肉桂醛(1):羅丹寧乙酸化合物(4)∶氨水的摩爾比為1∶0.1-5∶1-5,在0-100℃反應(yīng)1-24h,即得5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯丙烯叉]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸即化合物(5)。本發(fā)明的方法可用上述反應(yīng)式表示。本發(fā)明方法中加入試劑氨水后,得率得到極大提高。  
國際公布  
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