公開(公告)號
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CN100335491C
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公開(公告)日
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2007.09.05
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申請(專利)號
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CN03821053.3
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申請日期
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2003.07.29
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專利名稱
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具有抗炎活性的大環(huán)內(nèi)酯化合物
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主分類號
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C07H17/08(2006.01)I
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分類號
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C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.8.1 IT MI2002A001726
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申請(專利權(quán))人
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薩寶集團(tuán)公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·納波萊塔諾;E·莫里吉;A·梅雷烏;F·奧爾納格希;G·莫拉佐尼;R·隆戈尼;C·里瓦;L·帕凱蒂;F·佩拉奇尼
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地址
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意大利維琴察
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頒證日
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國際申請
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2003-07-29 PCT/EP2003/008448
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進(jìn)入國家日期
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2005.03.04
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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陳軼蘭
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國省代碼
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意大利;IT
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的化合物及其藥用可接受的鹽其中R是氫原子或甲基;R1是氫原子、N,N-二C1-3烷基氨基、N,N-二C1-3烷基氨基-N-氧化物基團(tuán)、N-C1-3烷基-N-苯甲基氨基、N-C1-4酰基-N-C1-3烷基氨基、N-[N,N-二甲基氨基C1-4烷基氨基]乙酰基-N-C1-3烷基氨基或下式的鏈其中A是氫原子、苯基或五元或六元雜芳基環(huán),所述雜芳基環(huán)具有一至三個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子;X是O、S、SO、SO2或NR6,R6是氫原子、直鏈或支鏈C1-C3烷基、C1-C3烷氧基羰基或苯甲氧基羰基;Y是C6H4基團(tuán)、五元或六元雜芳基環(huán),所述雜芳基環(huán)具有一至三個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子,或者Y是O、S、SO、SO2或NR6,其中R6具有上述含義;r是1-3的整數(shù);m是1-6的整數(shù);n是0-2的整數(shù);或R1與R2一起形成鍵;R2是氫原子或與R1一起形成鍵;R3是羥基或與R4一起形成基團(tuán)=N-O-R5,和R5是氫原子、直鏈或支鏈C1-C5烷基、任選被一個(gè)或兩個(gè)取代基取代的苯甲基,所述取代基選自硝基、羥基、羧基、氨基、直鏈或支鏈C1-C5烷基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基或氰基,或R5是下式的鏈-(CH2)r-X-(CH2)m-Y-(CH2)n-A其中r、m、n、X、Y和A具有上述含義;R4是氫原子或與R3一起形成基團(tuán)=N-O-R5,和R5具有上述含義;但條件是當(dāng)R3是羥基并且R2和R4都是氫原子時(shí),R1不是二甲基氨基;當(dāng)在9位的取代基=N-O-R5中,R5是氫原子、直鏈或支鏈C1-C5烷基、未被取代的苯甲基或鏈-(CH2)r-X-(CH2)m-Y-(CH2)n-A,其中r是1,X是O,m是2,Y是O,n是1且A是H時(shí),R1不是二甲基氨基;當(dāng)在9位的取代基=N-O-R5中,R5是直鏈或支鏈C1-C5烷基或未被取代的苯甲基時(shí),R1不是甲基乙基氨基。
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摘要
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本發(fā)明描述了具有抗炎活性的大環(huán)內(nèi)酯化合物,更具體地是在3位缺乏克拉定糖的具有抗炎活性的大環(huán)內(nèi)酯衍生物、其藥學(xué)上可接受的鹽和含其作為活性成分的藥物組合物。
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國際公布
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2004-02-12 WO2004/013153 英
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