| 公開(公告)號 | CN101076516A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580012859.3 |
| 申請日期 | 2005.02.24 |
| 專利名稱 | 作為丙型肝炎病毒NS3絲氨酸蛋白酶抑制劑的硫化合物 |
| 主分類號 | C07D209/52(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/52(2006.01)I;C07D209/56(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;C07K7/02(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.2.27 US 60/548,670 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | F·本內特;R·G·洛維;黃育華;S·亨德拉塔;A·K·薩克塞納;S·L·博根;劉義雄;F·G·恩喬羅格;S·芬卡特拉曼;陳新海;M·桑尼格拉希;A·阿拉薩彭;V·M·吉里賈法拉布漢;F·維拉茲奎茨 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-24 PCT/US2005/005795 |
| 進入國家日期 | 2006.10.23 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 趙蘇林 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種化合物，或所述化合物的對映體、立體異構體、旋轉異構體、互變異構體及外消旋物，或所述化合物的藥學上可接受的鹽或溶劑合物或酯，所述化合物具有式I中所示的一般結構： 其中： R1為H、OR8、NR9R10或CHR9R10，其中R8、R9和R10可以是相同或不同的，各自獨立選自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、雜烷基-、雜芳基-、環(huán)烷基-、雜環(huán)基-、芳烷基-及雜芳烷基； A和M可以是相同或不同的，各自獨立選自R、OR、NHR、NRR′、SR、SO2R及鹵代基； 或A和M互相連接以使上文式I中所示的部分： 形成3、4、6、7或8-元環(huán)烷基、4至8-元雜環(huán)基、6至10-元芳基或5至10-元雜芳基； E為C(H)或C(R)； L為C(H)、C(R)、CH2C(R)或C(R)CH2； R、R′、R2和R3可以是相同或不同的，各自獨立選自H、烷基、雜烷基、烯基、雜烯基、炔基、雜炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、芳烷基、雜芳基及雜芳烷基，或者，NRR′中的R和R′互相連接，以使NRR′形成4至8-元雜環(huán)基； 且Y選自下列部分： 其中G為NH或O；且R15、R16、R17和R18可以是相同或不同的，各自獨立選自H、烷基、雜烷基、烯基、雜烯基、炔基、雜炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基及雜芳基，或者，(i)R15和R16互相連接，以形成4至8-元環(huán)狀結構，且(ii)同樣地，R17和R18獨立地互相連接，以形成3至8-元環(huán)烷基或雜環(huán)基； 其中所述烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基各自可為未取代的，或任選獨立地被一或多個選自以下的部分取代：羥基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺�；�、芳基磺酰基、亞磺酰氨基、烷基亞磺酰氨基、芳基亞磺酰氨基、烷基、芳基、雜芳基、酮基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、鹵代基、氰基及硝基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開新的化合物，其具有HCV蛋白酶抑制劑活性，以及制備這類化合物的方法。在另一個實施方案中，本發(fā)明公開包含這類化合物的藥用組合物，以及使用它們來治療與HCV蛋白酶有關的病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-09-22 WO2005/087731 英 |
