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可用作Na+/Ca2+交換機制的有效抑制劑并可用于治療心律失常的新化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 奧賴恩公司/T·科斯凱萊寧;L·奧措瑪;A·卡亞萊寧;P·科托沃里;J·騰胡寧;S·拉斯庫;P·諾勒;E·蒂艾寧;O·托梅坎加斯
公開(公告)號 CN1281597C  
公開(公告)日 2006.10.25  
申請(專利)號 CN02813863.5  
申請日期 2002.07.10  
專利名稱 可用作Na+/Ca2+交換機制的有效抑制劑并可用于治療心律失常的新化合物  
主分類號 C07D311/04(2006.01)I  
分類號 C07D311/04(2006.01)I;C07D311/32(2006.01)I;C07D319/16(2006.01)I;C07D327/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;C07C217/14(2006.01)I;C07C217/54(2006.01)I;C07C217/90(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/353(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.7.10 FI 20011507  
申請(專利權(quán))人 奧賴恩公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 T·科斯凱萊寧;L·奧措瑪;A·卡亞萊寧;P·科托沃里;J·騰胡寧;S·拉斯庫;P·諾勒;E·蒂艾寧;O·托梅坎加斯  
地址 芬蘭埃斯波  
頒證日  
國際申請 2002-07-10 PCT/FI2002/000621  
進(jìn)入國家日期 2004.01.09  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 芬蘭;FI  
主權(quán)項 式(I)化合物及其可藥用鹽和酯在生產(chǎn)用于治療心律失常的藥物中的用途:其中X是-O-、-CH2-或-C(O)-;Z是-CHR9-或價鍵;Y是-CH2-、-C(O)-、CH(OR10)-、-CH(NR11R12)-、-O-、-S-、-S(O)-或-S(O2)-,條件是,如果Z是價鍵,則Y不是C(O);虛線代表任選的雙鍵,在該情況下,Z是-CR9-且Y是-CH-、C(OR10)-或-C(NR11R12)-;R1是-(CH2)nNR4R7或以下基團(tuán)中的一種:n是1-4,R2和R3彼此獨立地是H、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、-NO2、鹵素、-CF3、-OH、-NHR8或-COOH,R4和R7彼此獨立地是H、C1-C7烷基或C1-C7羥基烷基,R5是H、C1-C7烷氧基、-CF3、-NH2或-CN,R6是-NO2、-NR14R19、-CF3或R8和R16彼此獨立地是H、烷基羰基或鏈烯基羰基,R9是H或C1-C7烷基,R10是H、烷基磺酰基、烷基羰基或鏈烯基羰基;R11和R12彼此獨立地是H、C1-C7烷基、烷基羰基或鏈烯基羰基,R13和R18彼此獨立地是H或-OR20,R14和R19彼此獨立地是H、烷基羰基、鏈烯基羰基、烷基磺;(S)NHR17或C(O)NHR17,R15是H或NH2,R17是H或C1-C7烷基,R20是H、烷基羰基或鏈烯基羰基。  
摘要 本發(fā)明公開了式(I)的治療活性化合物及其可藥用鹽和酯:∴其中X是-O-、-CH2-或-C(O)-;Z是-CHR9-或價鍵;Y是-CH2-、-C(O)-、CH(OR10)-、-CH(NR11R12)-、-O-、-S-、-S(O)-或-S(O2)-,條件是,如果Z是價鍵,則Y不是C(O);虛線代表任選的雙鍵,在該情況下,Z是-CR9-且Y是-CH-、C(OR10)-或-C(NR11R12)-;R1是-(CH2)nNR4R7或以下基團(tuán)中的一種:∴n是1-4;R2和R3彼此獨立地是H、低級烷基、低級烷氧基、-NO2、鹵素、-CF3、-OH、-NHR8或-COOH;R4和R7彼此獨立地是H、低級烷基或低級羥基烷基;R5是H、低級烷氧基、-CF3、-NH2或-CN;R6是-NO2、-NR14R19、-CF3或∴;R8和R16彼此獨立地是H或;;R9是H或低級烷基;R10是H、烷基磺;蝓;籖11和R12彼此獨立地是H、低級烷基或;;R13和R18彼此獨立地是H或-OR20;R14和R19彼此獨立地是H、酰基、烷基磺酰基、C(S)NHR17或C(O)NHR17;R15是H或NH2;R17是H或低級烷基;R20是H或;。該化合物是Na+/Ca2+交換機制的有效抑制劑。  
國際公布 2003-01-23 WO2003/006452 英  
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