| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1279902C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN97197743.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 1997.07.08 |
| 專利名稱 | 引起程序性細(xì)胞死亡的金剛烷基衍生物及其在制備抗癌藥物中的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | A61K31/36(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/36(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.7.8 US 60/021,285 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 蓋爾德馬研究及發(fā)展公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·普法爾;X·-P·盧;D·里德奧特;H·Y·張 |
| 地址 | 法國(guó)瓦爾邦尼 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1997-07-08 PCT/US1997/011564 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1999.03.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;吳大建 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 金剛烷基類視色素化合物在制備用于治療癌癥或預(yù)防癌癥或癌癥前期癥狀中的藥物的用途，所述治療癌癥包括誘發(fā)癌細(xì)胞程序性細(xì)胞死亡，其中所述金剛烷基類視色素化合物為以下通式化合物之一或其可藥用鹽、旋光和/或幾何異構(gòu)體；通式(I)化合物：條件是，該式(I)的類視色素不是RAR-γ受體特異性激動(dòng)劑配體，所述配體對(duì)于RAR-α型受體的解離常數(shù)是對(duì)于RAR-γ型受體的解離常數(shù)的至少10倍以及所述受體引發(fā)F9細(xì)胞的分化，且其中W獨(dú)立地是-CH2-，X是選自以下各式(i)-(iii)的基團(tuán)：其中Y是基團(tuán)-CO-V-，-CH＝CH-，-CH3C＝CH-，-CH＝CCH3-，或-CHOH-CH2-O-，或V是氧原子(-O-)、-NH-、基團(tuán)-CH＝CH-或-C≡C-；Z是基團(tuán)-CH-，Z′是氧原子，或者Z是氮原子(N)，Z′是-NH-；R1是氫原子、鹵原子或低級(jí)烷基；R1′是氫原子、鹵原子或低級(jí)烷基；R2是羥基，被一個(gè)或多個(gè)羥基或酰基取代或未取代的烷基，被一個(gè)或多個(gè)羥基、烷氧基或氨基羰基取代或未取代的和/或插入或未插入一個(gè)或多個(gè)氧原子的烷氧基，�；�，氨基羰基或鹵素；R3是氫原子、羥基、烷基或烷氧基；R2和R3可以合起來(lái)形成基團(tuán)-O-CH2-O-；R4是氫原子、烷基、烷氧基或鹵素；R5是基團(tuán)-CO-R10、被一個(gè)或多個(gè)羥基取代或未取代的烷基，或鹵素；R6是氫原子、鹵原子、羥基或烷氧基；R7是氫原子或鹵素；R8是氫原子、鹵原子或烷基；R9是氫原子、羥基或鹵原子；R10是羥基、烷氧基、式-Nr′r″基團(tuán)，其中r′和r″代表氫原子、取代或未取代的氨基烷基、一或多羥基烷基、取代或未取代的芳基或氨基酸基或糖基，或是通式(III)的化合物：其中R1′、R1、R2、R3、R4、R5、R6和W同對(duì)式(I)化合物的定義；或是式(IV)化合物：其中R1′、R1、R2、R3、R4、R5、R6和W同對(duì)式(I)化合物的定義，以及其中所述低級(jí)烷基含有1-6個(gè)碳原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及特定的含金剛烷基或金剛烷基衍生物的類視色素化合物，它們能誘發(fā)癌細(xì)胞的程序性細(xì)胞死亡。這些金剛烷基類視色素衍生物可用于治療多種癌癥和固態(tài)腫瘤，尤其是雄激素非依賴性前列腺癌、皮癌、胰腺癌、結(jié)腸癌、黑素瘤、卵巢癌、肝癌、小細(xì)胞肺癌、非小細(xì)胞肺癌、宮頸癌、腦癌、膀胱癌、乳腺癌、成神經(jīng)細(xì)胞瘤/成膠質(zhì)細(xì)胞瘤，和白血病。另外，本發(fā)明還涉及新的金剛烷基或金剛烷基衍生物化合物，它們可用作治療或預(yù)防角質(zhì)化病和其它皮膚病以及其它疾病的活性劑。 |
| 國(guó)際公布 | 1998-01-15 WO1998/001132 英 |
