| 公開(公告)號 | CN1203060C |
| 公開(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(專利)號 | CN98807050.2 |
| 申請日期 | 1998.07.09 |
| 專利名稱 | 吡啶衍生物及其組合物和用途 |
| 主分類號 | C07D213/65 |
| 分類號 | C07D213/65;A61K31/44;C07D213/80;C07D401/12;C07D401/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.7.11 US 08/891,691;1997.7.11 US 08/890,689 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司;斯彼爾神經(jīng)科學(xué)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·阿爾格爾;Y·奧伯森;M·比奧拉茨;;N·D·科斯夫德;F·加斯帕里尼;;R·赫克肯多恩;E·C·約翰遜;;R·庫恩;M·A·瓦內(nèi);G·威里瑟雷比 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP1998/004266 1998.7.9 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.01.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 杜京英 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 游離形式或可藥用鹽形式的式I化合物X代表經(jīng)由附近不飽和碳原子連接的可任選被鹵素-取代的(C2-4)亞炔基，R1是(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基，羥基(C1-4)烷基，氰基，乙炔基，羧基，(C1-4)烷氧羰基，二(C1-4)烷基氨基，(C1-6)烷基氨基羰基，三氟甲基苯基氨基羰基，R2是氫，羥基，(C1-4)烷基，羥基(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基，羧基，(C2-5)鏈烷酰氧基，(C1-4)烷氧羰基，二(C1-4)烷基氨基(C1-4)鏈烷�；�(C1-4)烷基氨基甲基，4-(4-氟-苯甲酰基)-哌啶-1-基-羧基，4-叔丁氧羰基-哌嗪-1-基-羧基，4-(4-疊氮基-2-羥基苯甲�；�)-哌嗪-1-基-羧基或4-(4-疊氮基-2-羥基-3-碘-苯甲�；�)-哌嗪-1-基-羧基，R3是氫，(C1-4)烷基，羧基，(C1-4)烷氧羰基，(C1-4)烷基氨基甲�；�，羥基(C1-4)烷基，二(C1-4)烷基氨基甲基，嗎啉代羰基或4-(4-氟-苯甲�；�)-哌啶-1-基-羧基，R4是氫，羥基，(C1-4)烷氧基，羧基，(C2-5)鏈烷酰氧基，(C1-4)烷氧羰基，氨基(C1-4)烷氧基，二(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷氧基，二(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷基，羧基(C1-4)烷基羰基，(C1-4)烷氧羰基(C1-4)烷氧基，羥基(C1-4)烷基，二(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷氧基，間-羥基-對-疊氮基苯基羰基氨基(C1-4)烷氧基，及R5是下列基團(tuán)或其中Ra和Rb獨(dú)立地是氫，羥基，鹵素，硝基，氰基，羧基，(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基，羥基(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧羰基，(C2-7)鏈烷�；�，(C2-5)鏈烷酰氧基，(C2-5)鏈烷酰氧基(C1-4)烷基，三氟甲基，三氟甲氧基，三甲基甲硅烷基乙炔基，(C2-5)炔基，氨基，疊氮基，氨基(C1-4)烷氧基，(C2-5)鏈烷酰氨基(C1-4)烷氧基，(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷氧基，二(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷氧基，(C1-4)烷基氨基，二(C1-4)烷基氨基，單鹵代芐基氨基，噻吩基甲基氨基，噻吩基羰基氨基，三氟甲基苯基氨基羰基，四唑基，(C2-5)鏈烷酰氨基，芐基羰基氨基，(C1-4)烷基氨基羰基氨基，(C1-4)烷氧羰基-氨基羰基氨基或(C1-4)烷基磺�；�，Rc是氫，氟，氯，溴，羥基，(C1-4)烷基，(C2-5)鏈烷酰氧基，(C1-4)烷氧基或氰基，及Rd是氫，鹵素或(C1-4)烷基，條件是在其中R2，R3和R4是氫的化合物中，當(dāng)R1是甲基時，R5不是苯基，3-甲基苯基，6-甲基吡啶-2-基和3-甲氧基苯基。 |
| 摘要 | 式I化合物∴其中X和R1至R5如說明書中所定義，可用于治療完全或部分由mGluR5介導(dǎo)的疾病。 |
| 國際公布 | WO1999/002497 英 1999.1.21 |
