| 公開(公告)號 | CN1247584C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN01815080.2 |
| 申請日期 | 2001.08.31 |
| 專利名稱 | 1-[烷基]、1-[(雜芳基)烷基]和1-[(芳基)烷基]-7-吡啶基-咪唑并[1,2-a]嘧啶-5(1H)-酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.9.1 EP 00402411.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲－安萬特;三菱制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·洛克黑德;S·馬格麗;M·薩爾迪;P·艾徹 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-08-31 PCT/EP2001/010725 |
| 進入國家日期 | 2003.03.03 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 趙蘇林;劉 冬 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 結(jié)構(gòu)式(I)所示的咪唑并[1，2-a]嘧啶酮衍生物或其鹽：其中X代表鍵、亞乙烯基、亞乙炔基、未取代的或被一個或兩個選自C1-6烷基、羥基和C1-4烷氧基的基團取代的亞甲基；羰基、氧原子、硫原子、亞砜基；R1代表未取代的或被C1-4烷基、C1-4烷氧基或鹵素原子取代的2、3或4-吡啶基；R2代表C1-6烷基、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、芐基、苯環(huán)、萘環(huán)、5，6，7，8-四氫萘環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)，芐基和這些環(huán)是未取代的或被1～4個選自C1-6烷基、苯環(huán)、鹵素原子、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6單烷基氨基或C2-10二烷基氨基的取代基所取代；并且n代表0～3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及結(jié)構(gòu)式(I)所示的咪唑并[1，2-a]嘧啶酮衍生物或其鹽，其中：X代表鍵、亞乙烯基、亞乙炔基、任選被一個或兩個選自C1-6烷基、羥基和C1-4烷氧基的基團取代的亞甲基；羰基、氧原子、硫原子、磺�；�、亞砜基或者任選被C1-6烷基取代的氮原子；R1代表任選被C1-4烷基、C1-4烷氧基或鹵素原子取代的2、3或4-吡啶基；R2代表C1-6烷基、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、芐基、苯環(huán)、萘環(huán)、5，6，7，8-四氫萘環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)，芐基和環(huán)任選被1～4個選自C1-6烷基、苯環(huán)、鹵素原子、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6單烷基氨基或C2-10二烷基氨基的取代基所取代；并且n代表0～3。本發(fā)明也涉及包含所述衍生物或其鹽作為活性成分的藥物，它可用于預(yù)防性和/或治療性治療因GSK 3β活性異常而造成的神經(jīng)變性疾病，比如阿爾茨海默氏病。 |
| 國際公布 | 2002-03-07 WO2002/018385 英 |
