| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1234347C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN00813321.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.08.31 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 抗病毒組合物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K9/14(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K9/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.9.24 EP 99203128.6 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·維雷克;L·貝爾特 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2000-08-31 PCT/EP2000/008522 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.03.25 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 曹 雯;鐘守期 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由固體分散體組成的用于治療HIV感染的顆粒物，其含有：(a)下式化合物、其N(xiāo)-氧化物、藥用加成鹽或立體化學(xué)的異構(gòu)體形式：其中Y是CR5或N；A是CH；n是1；Q是-NR1R2，或是在Y是CR5時(shí)Q是氫；R1和R2各自獨(dú)立地選自氫，羥基，C1-4烷基，C1-4烷基羰基，苯基，其中前述的每個(gè)C1-4烷基任選地和單獨(dú)地被一或二個(gè)各自獨(dú)立地選自下述的取代基取代：羥基、氰基、C1-4烷氧基，羥基C1-4烷氧基，苯基和吡咯烷基，其中所述吡咯烷基任選被氧代基取代；R3是氫或C1-4烷基；每個(gè)R4獨(dú)立地是鹵素，C1-4烷基，氰基，氨基羰基，或在Y是CR5時(shí)R4表示被氰基或氨基羰基取代的C1-4烷基；R5是氫或C1-4烷基；L是-X1-R6或-X2-Alk-R7，其中R6和R7是苯基或被一、二或三個(gè)各自獨(dú)立地選自下述取代基的基團(tuán)取代的苯基：鹵素，羥基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷基羰基，甲酰基，氰基，硝基和三氟甲基；或當(dāng)Y是CR5時(shí)，代表R6的苯基被三鹵代甲氧基取代；或在Y是N時(shí)，R6選自茚滿(mǎn)基，所述的茚滿(mǎn)基被一或兩個(gè)各自獨(dú)立地選自C1-4烷基或C1-4烷基羰基的取代基取代；或當(dāng)Y是CH時(shí)，L是被一或二個(gè)鹵素原子取代的芐基；X1是-NR3-，-O-，-S-；X2是-NR3-；Alk是C1-4鏈烷二基；或下式化合物，其N(xiāo)-氧化物、藥用加成鹽或立體化學(xué)的異構(gòu)體形式：其中-b1＝b2-C(R2a)＝b3-b4＝表示下式的二價(jià)基團(tuán)：-CH＝CH-C(R2a)＝CH-CH＝(b-1)；q是0或2；R1是氫或C1-6烷基羰基；R2a是氰基或氨基羰基；每個(gè)R2獨(dú)立地是C1-4烷基；L是-X-R3，其中R3是苯基，其中所述的苯基任選被一、二或三個(gè)獨(dú)立地選自C1-6烷基，鹵素，氰基和氨基羰基的取代基取代；和X是-NR1，-O-或-S-；Q表示氫，鹵素，或-NR4R5；和R4和R5各自獨(dú)立地選自氫或C1-4烷基；Y表示鹵素，氰基或硝基；或下式化合物，其N(xiāo)-氧化物、藥用加成鹽或立體化學(xué)的異構(gòu)體形式：其中-a1＝a2-a3＝a4-表示下述二價(jià)基團(tuán)：-CH＝CH-CH＝CH-(a-1)；n是1；R1是氫；R2是氰基或氨基羰基；L是-X-R3，其中R3是苯基，其中所述苯基被一、二或三個(gè)獨(dú)立地選自C1-4烷基和鹵素的取代基任選取代；和X是-NH-，-O-，-S-；條件是不包括下述化合物，其中：*L是-X＝R3，X是-NH-；R1是氫；-a1＝a2-a3＝a4-表示式(a-1)的二價(jià)基團(tuán)；n是1，和R2選自氯和氰基，和R3是苯基，被一個(gè)選自下述的取代基任選取代：氯和甲基；和(b)一種或多種藥學(xué)上可接受的水溶性聚合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抗病毒化合物的藥物組合物，該組合物可施用于患有病毒感染的哺乳動(dòng)物，特別是人。這些組合物含有顆粒物，該顆粒物是通過(guò)熔融擠出含有一種或多種抗病毒化合物和一種或多種適當(dāng)?shù)乃苄跃酆衔锏幕旌衔�，然后研磨所述的熔融擠出混合物而獲得的。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-04-05 WO2001/022938 英 |
