| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1244593C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02811766.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.06.11 |
| 專利名稱 | 氟米松及其17-羧基雄甾烯類似物的制備 |
| 主分類號(hào) | C07J5/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07J5/00(2006.01)I;C07J3/00(2006.01)I;C07J71/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.12 PT 102.628 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 好利安有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 伊萬(wàn)·維拉什;齊塔·門德斯 |
| 地址 | 中國(guó)香港 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-06-11 PCT/GB2002/002644 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.12.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國(guó)省代碼 | 香港;HK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 氟米松、氟米松21-乙酸酯或其下式的17-羧基雄甾烯類似物的制備方法：所述方法包括：(a)使式(II)的化合物與苯甲酰氯反應(yīng)，形成式(IIIa)的3-烯醇酯：(b)使苯甲酸烯醇酯(IIIa)與親電子氟化劑反應(yīng)，在C6-位引入氟，形成式(IIIb)的化合物：(c)將式(IIIb)的化合物在C3脫保護(hù)，形成式(IV)的化合物：(d)通過(guò)使化合物IV與氫氟酸反應(yīng)而將其9，11-環(huán)氧基氟化，得到氟米松21-乙酸酯；以及任選地(e)在有或沒(méi)有氧化劑存在下，水解氟米松21-乙酸酯，分別得到式(I)的化合物或氟米松。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及氟米松(6α，9α-二氟-11β，17α，21-三羥基-16α-甲基-孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮)、氟米松21-乙酸酯或其式(I)的17-羧基雄甾烯類似物的制備方法，所述方法包括：(a)使式(Ⅱ)的化合物與苯甲酰氯反應(yīng)，形成式(Ⅲa)的3-烯醇酯；(b)使苯甲酸烯醇酯(Ⅲa)與親電子氟化劑反應(yīng)，在C6-位引入氟，形成式(Ⅲb)的化合物；(c)將化合物(Ⅲb)在C3脫保護(hù)，形成式(Ⅳ)的化合物；(d)通過(guò)使化合物Ⅳ與氫氟酸反應(yīng)而將其9，11-環(huán)氧基氟化，得到氟米松21-乙酸酯；以及任選地(e)在有或沒(méi)有氧化劑存在下，水解氟米松21-乙酸酯，分別得到式(I)的化合物或氟米松。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-12-19 WO2002/100878 英 |
