| 公開(公告)號(hào) | CN1239441C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200310108401.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.04 |
| 專利名稱 | 利用固載化的雙辛可尼類生物堿配體催化不對(duì)稱羥胺化和雙羥化反應(yīng)的方法 |
| 主分類號(hào) | C07B43/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07B43/04(2006.01)I;C07B41/02(2006.01)I;C07C29/00(2006.01)I;C07C69/732(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I;C07C215/02(2006.01)I;C07C229/34(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C08G65/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.12 CN 03150962.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 林國(guó)強(qiáng);劉漢泉;楊細(xì)文;徐明華 |
| 地址 | 200032上海市楓林路354號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 鄔震中 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一類固載化的雙辛可尼類生物堿配體作為催化劑進(jìn)行不對(duì)稱羥胺化反應(yīng)和雙羥化反應(yīng)的方法，其特征是在與水互溶的有機(jī)溶劑中和-5℃～室溫下，分子式為R1R2C＝CR3R4的烯烴、配體、K2OsO2(OH)4、R10NHX、共氧化劑和堿反應(yīng)1～15小時(shí)生成R5R1R2C-CR3R4OH化合物，其中，烯烴、配體、K2OsO2(OH)4、R10NHX、共氧化劑和堿的摩爾比為1∶0.01～0.25∶0.01～0.04∶0～2∶0～5∶0～4，該配體結(jié)構(gòu)式如下：其中PEG是聚乙二醇，R*＝-CH3或R＝-OCH3或-H，所述的共氧化劑可以是H2O2、K3Fe(CN)3或氮甲基嗎啡林氮氧化物；所述的堿是一價(jià)金屬的氫化物、氫氧化物或碳酸鹽；R5＝R10NH或OH，R1、R2、R3、或R4＝H、C1-15的烷基、COOR6、芳基、COR7、四到六元環(huán)的含氧雜芳基、R8或R9取代的芳基或二(C1-8的烷基酯)氧化膦基，或者R2和R3或R1和R4＝包括C4H8在內(nèi)的-C2-8H2-16-的亞烷基、-CHC6H4C1-3H2-7-。R6＝C1-8的烷基或芳基，R7＝C1-4的烷基或芳基，R8或R9＝H、NO2、CH3、CH3O、呋喃基或苯駢呋喃環(huán)基，所述的芳基是苯基或萘基，R10＝乙�；�、叔丁氧羰基或?qū)妆交酋；�，X＝H、Br、Cl、I或F。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一類利用合成的高分子固載化的雙辛可尼類生物堿配體催化不對(duì)稱羥胺化反應(yīng)和雙羥化反應(yīng)的方法，反應(yīng)產(chǎn)物的產(chǎn)率和對(duì)映選擇性高，催化劑能反復(fù)使用，該方法尤其適用于合成紫杉醇(Taxol)及其C13邊鏈的大規(guī)模生產(chǎn)。所用的高分子固載化的雙辛可尼類生物堿配體具有如右結(jié)構(gòu)式：其中PEG是聚乙二醇，R＝H或OCH3。 |
| 國(guó)際公布 |
